Левоцетиризин в форме капель¶

Левоцетиризин — антигистаминный лекарственный препарат, относящийся к группе блокаторов гистаминовых H1-рецепторов второго поколения. Представляет собой энантиомер (левовращающий изомер) цетиризина и применяется преимущественно для устранения симптомов аллергических заболеваний. Капли — одна из лекарственных форм препарата, предназначенная для приёма внутрь и выпускаемая в виде раствора для приёма внутрь, что отличает её от таблеток и сиропов.

¶Общие сведения

Действующее вещество — левоцетиризина дигидрохлорид. Молекулярная масса составляет около 461,8 г/моль. Препарат был разработан как очищенный левый энантиомер цетиризина: именно левовращающий изомер отвечает за основную часть антигистаминного действия, тогда как правовращающий вклад в терапевтический эффект практически не вносит. Благодаря этому терапевтическая доза левоцетиризина примерно вдвое ниже, чем у цетиризина, при сопоставимой эффективности.

Капли для приёма внутрь выпускаются в виде прозрачного бесцветного или слегка окрашенного раствора. Концентрация действующего вещества в такой форме обычно составляет 5 мг/мл. Раствор фасуется во флаконы тёмного стекла с капельницей-дозатором объёмом 10, 15 или 20 мл. Вспомогательные компоненты могут включать воду очищенную, глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат, натрия цитрат и другие вещества в зависимости от производителя.

¶Механизм действия

Левоцетиризин блокирует H1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладких мышцах сосудов, эндотелии и нервных окончаниях. Связываясь с рецептором, вещество препятствует действию гистамина — медиатора, который выделяется тучными клетками при аллергической реакции и вызывает расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров, зуд, чихание и отёк тканей. Блокирование рецепторов устраняет или ослабляет эти проявления.

Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому вызывает значительно меньше сонливости, чем антигистаминные средства первого поколения. Действие развивается в течение часа после приёма, максимум концентрации в плазме достигается примерно через 50 минут. Период полувыведения составляет около 7–8 часов у взрослых. Выводится преимущественно с мочой в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Капли применяются при состояниях, сопровождающихся гистаминозависимыми симптомами:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, чихание, зуд в носу);
• аллергический конъюнктивит (зуд и покраснение глаз);
• крапивница, в том числе хроническая;
• зудящие дерматозы;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• отёк слизистой оболочки носа и затруднение носового дыхания аллергического происхождения.

Капли для приёма внутрь удобны для детей, которые не могут глотать таблетки, а также для точного дозирования у пациентов, которым требуется сниженная доза.

¶Дозировка и способ применения

Форма капель позволяет гибко подбирать дозу. Ориентировочные схемы:

Капли принимают внутрь независимо от приёма пищи, запивая небольшим количеством воды. Перед использованием флакон переворачивают и отмеряют нужное число капель. Точные дозы устанавливает врач с учётом возраста, массы тела и состояния пациента. При почечной недостаточности дозу корректируют.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к левоцетиризину, цетиризину или вспомогательным компонентам, а также при тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин). С осторожностью применяют при хронических заболеваниях почек и печени, у пациентов пожилого возраста, при склонности к задержке мочи.

Возможные нежелательные реакции:

• головная боль, утомляемость, сонливость;
• сухость во рту;
• тошнота, дискомфорт в животе;
• редко — тахикардия, повышение активности печёночных ферментов, аллергические реакции на сам препарат.

При появлении выраженных побочных эффектов приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, особенно в начале терапии, поскольку возможна индивидуальная реакция в виде сонливости. Одновременный приём с алкоголем и средствами, угнетающими центральную нервную систему, усиливает седативное действие. Левоцетиризин не рекомендуется сочетать с другими антигистаминными препаратами без назначения врача.

При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск. Данные о безопасности у детей младше одного года ограничены.

¶Формы выпуска и хранение

Помимо капель, левоцетиризин выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой (5 мг), и сиропа. Капли хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, флакон держат плотно закрытым. Срок годности обычно составляет 2–3 года; после вскрытия флакона препарат используют в течение указанного производителем срока. Раствор не следует применять при изменении цвета или появлении осадка.

¶Место в терапии

Капли левоцетиризина занимают нишу удобной педиатрической и гибко дозируемой формы антигистаминного средства второго поколения. Они сочетают быстрое наступление эффекта, минимальную седацию и возможность точного титрования дозы, что делает их востребованными при лечении аллергических заболеваний у детей и у пациентов, нуждающихся в сниженных дозах.