Левоцетиризин АВВА — антигистаминный препарат¶

Левоцетиризин АВВА — лекарственный препарат на основе левоцетиризина, относящийся к группе антигистаминных средств второго поколения. Выпускается российской фармацевтической компанией «АВВА РУС» в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Действующее вещество — левоцетиризина дигидрохлорид — представляет собой энантиомер (левовращающий изомер) цетиризина и применяется для устранения симптомов аллергических реакций.

¶Действующее вещество

Левоцетиризин — это активный метаболит цетиризина, относящийся к классу селективных антагонистов периферических H1-гистаминовых рецепторов. В отличие от цетиризина, являющегося рацемической смесью двух изомеров, левоцетиризин содержит только левовращающий (R-энантиомер), что обеспечивает более высокое сродство к рецепторам при меньшей дозе.

Механизм действия основан на блокаде H1-рецепторов гистамина, расположенных в гладких мышцах сосудов, эндотелии и нервных окончаниях. Это препятствует развитию отёка тканей, расширению сосудов, зуду и спазму гладкой мускулатуры, характерных для аллергической реакции. Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому вызывает значительно меньше сонливости, чем антигистаминные средства первого поколения.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь левоцетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность приближается к 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 0,9–1 час. Связь с белками плазмы составляет около 90 %.

Метаболизм вещества незначителен: около 85 % дозы выводится в неизменённом виде с мочой и калом. Период полувыведения у взрослых составляет 7–10 часов. У пациентов с нарушением функции почек элиминация замедляется, что требует коррекции дозы. Приём пищи не оказывает существенного влияния на полноту всасывания, хотя может незначительно замедлить его скорость.

¶Показания к применению

Препарат применяется при следующих состояниях:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, чихание, зуд в носу);
• аллергический конъюнктивит;
• крапивница, в том числе хроническая идиопатическая;
• зудящие дерматозы;
• отёк Квинке в составе комплексной терапии;
• симптомы аллергии при поллинозе.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину или вспомогательным компонентам;
• терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
• детский возраст до 6 лет (для данной формы выпуска);
• непереносимость лактозы и дефицит лактазы.

С осторожностью препарат назначают при хронических заболеваниях почек, печени, при эпилепсии и склонности к судорогам, а также в период беременности и грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

В клинических исследованиях наиболее частыми нежелательными реакциями были:

• головная боль;
• сонливость (встречается реже, чем у препаратов первого поколения);
• сухость во рту;
• утомляемость;
• слабость.

Редко отмечались тахикардия, повышение активности печёночных ферментов, кожная сыпь, нарушения мочеиспускания. При появлении выраженных реакций рекомендуется отмена препарата и консультация врача.

¶Форма выпуска и дозировка

Левоцетиризин АВВА выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, по 5 мг. Стандартная дозировка для взрослых и детей старше 6 лет — 1 таблетка (5 мг) один раз в сутки. Таблетку принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды.

Для пациентов с почечной недостаточностью дозу подбирают индивидуально в зависимости от клиренса креатинина. Курс лечения определяется врачом и зависит от характера и тяжести аллергического заболевания.

¶Место среди антигистаминных препаратов

Левоцетиризин относится к третьему поколению антигистаминных средств (по одной из распространённых классификаций) и занимает промежуточное положение между цетиризином и более новыми метаболитами. Его преимущества перед цетиризином:

• более высокая селективность к H1-рецепторам;
• меньшая эффективная доза (5 мг против 10 мг);
• более быстрое наступление эффекта;
• сопоставимая или меньшая частота сонливости.

По сравнению с лоратадином и дезлоратадином левоцетиризин несколько чаще вызывает седативный эффект, однако превосходит их по скорости устранения симптомов.

¶Производитель и обращение на рынке

«АВВА РУС» — российская фармацевтическая компания, специализирующаяся на производстве дженериковых препаратов. Левоцетиризин АВВА зарегистрирован как воспроизведённый лекарственный препарат и отпускается по рецепту врача. Аналогичное действующее вещество содержится в ряде других препаратов, представленных на фармацевтическом рынке.

¶Особые указания

Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, поскольку препарат может вызывать сонливость. Не рекомендуется одновременный приём с алкоголем и седативными средствами из-за усиления угнетающего действия на центральную нервную систему.

При одновременном применении с теофиллином возможно снижение эффекта левоцетиризина. Перед началом приёма необходимо проконсультироваться с врачом, особенно при наличии сопутствующих заболеваний.