Леводопа: инструкция и применение таблеток¶

Леводопа (L-3,4-дигидроксифенилаланин, L-ДОПА) — лекарственное средство из группы противопаркинсонических препаратов, применяемое для лечения болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма. Представляет собой аминокислоту, являющуюся биологическим предшественником дофамина. В клинической практике используется преимущественно в комбинации с ингибиторами периферической декарбоксилазы (карбидопой или бенсеразидом), поскольку в чистом виде быстро метаболизируется вне центральной нервной системы и вызывает выраженные побочные эффекты.

Название «леволет» не является официальным международным или торговым наименованием; вероятно, речь идёт об искажённом или разговорном обозначении препаратов леводопы (например, «Леводопа», «Левоком», «Мадопар», «Синемет», «Тидомет»). Ниже изложены общие сведения о действующем веществе и типовые указания, сопровождающие таблетированные формы.

¶Фармакологическое действие

Дофамин не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не может применяться как лекарство при паркинсонизме. Леводопа же преодолевает этот барьер с помощью транспортных систем для крупных аминокислот и в центральной нервной системе превращается в дофамин под действием фермента декарбоксилазы ароматических аминокислот. Восполнение дефицита дофамина в базальных ганглиях уменьшает основные симптомы паркинсонизма: тремор, ригидность (скованность мышц), гипокинезию (замедленность движений) и нарушения позы.

При приёме внутрь препарат быстро всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 0,5–2 часа. Пища, особенно богатая белками, замедляет всасывание, поскольку леводопа конкурирует с аминокислотами пищи за одни и те же транспортёры.

¶Формы выпуска и состав

Таблетки выпускаются в нескольких вариантах:

Дозировки обычно выражаются в миллиграммах леводопы: распространены таблетки по 100, 125, 200, 250 и 500 мг в зависимости от производителя и комбинации.

¶Показания

Основные показания к применению:

• болезнь Паркинсона;
• синдром паркинсонизма, вызванный поражениями центральной нервной системы (например, после энцефалита или вследствие атеросклероза сосудов головного мозга);
• в отдельных случаях — синдром беспокойных ног (по назначению врача).

Препарат не излечивает заболевание, а уменьшает выраженность симптомов и улучшает качество жизни пациента.

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом. Общие принципы:

• начинают с минимальной эффективной дозы, постепенно её повышая;
• таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды;
• приём желательно осуществлять в одно и то же время, вне зависимости от приёма пищи или через определённый интервал после еды;
• при длительной терапии возможно развитие феномена «истощения дозы», когда действие препарата заканчивается раньше следующего приёма; в таких случаях врач корректирует схему.

Самостоятельное изменение дозы недопустимо: резкая отмена или быстрое снижение могут привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома — опасного для жизни состояния.

¶Побочные эффекты

Побочные действия разнообразны и зависят от дозы и длительности приёма.

Со стороны нервной системы: тошнота, головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, непроизвольные движения (дискинезии). При длительной терапии часто развиваются лекарственные дискинезии и колебания двигательной активности.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в животе, редко — язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма.

Прочие: потемнение мочи и пота, аллергические реакции.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• закрытоугольная глаукома;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• выраженные эндокринные заболевания;
• психозы и тяжёлые психические расстройства;
• меланома и подозрение на неё;
• беременность и период грудного вскармливания (по строгим показаниям).

Осторожность требуется при сердечно-сосудистых заболеваниях, язвенной болезни, бронхиальной астме.

¶Взаимодействие с другими средствами

Леводопа взаимодействует со многими группами препаратов. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) повышают риск гипертонических кризов. Нейролептики и некоторые противорвотные средства ослабляют эффект. Витамин B6 (пиридоксин) ускоряет периферическое разрушение леводопы в отсутствие карбидопы. Железосодержащие препараты снижают всасывание. Поэтому обо всех принимаемых лекарствах необходимо сообщать врачу.

¶Особые указания

Во время лечения следует регулярно контролировать функцию печени, почек, состав крови и артериальное давление. Не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными видами деятельности до выяснения индивидуальной реакции на препарат. Резкая отмена препарата недопустима.

Хранение — в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем, вне доступа детей.

Приведённые сведения носят справочный характер и не заменяют консультацию врача. Любые вопросы о применении, дозах и замене препарата решает лечащий специалист.