Лантокс — лекарственный препарат¶

Лантокс — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества лансопразола, относящегося к классу ингибиторов протонной помпы (ИПП). Применяется преимущественно в гастроэнтерологии для снижения секреции соляной кислоты в желудке. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь; в некоторых странах зарегистрированы также формы с модифицированным высвобождением. Препарат относится к рецептурным средствам.

¶Действующее вещество

Лансопразол — производное бензимидазола, структурно близкое к омепразолу и пантопразолу. Его молекула представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров; декслансопразол (R-энантиомер) выпускается как отдельный препарат. Лансопразол был синтезирован в конце 1980-х годов и с 1991 года применяется в клинической практике в ряде стран. В России зарегистрирован как рецептурное средство.

¶Механизм действия

Лансопразол является пролекарством: в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка он превращается в активную форму — циклический сульфенамид. Последний необратимо связывается с сульфгидрильными группами цистеина протонной помпы (H⁺/K⁺-АТФазы), блокируя транспорт ионов водорода в просвет желудка. Это приводит к подавлению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Ингибирование необратимо, поэтому восстановление кислотообразования зависит от синтеза новых молекул фермента и занимает от 24 до 48 часов. Антисекреторный эффект нарастает в течение первых дней приёма и стабилизируется к четвёртым суткам терапии.

¶Показания к применению

К основным показаниям относятся:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), включая эрозивный эзофагит;
• эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной схемы с антибиотиками;
• синдром Золлингера — Эллисона;
• профилактика и лечение повреждений слизистой, вызванных нестероидными противовоспалительными средствами;
• функциональная диспепсия (в отдельных случаях).

¶Фармакокинетика

Лансопразол всасывается в тонкой кишке; биодоступность составляет около 80–90 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2 часа. Препарат метаболизируется в печени преимущественно ферментом CYP2C19, в меньшей степени — CYP3A4. Период полувыведения — около 1,5 часа, однако антисекреторный эффект сохраняется значительно дольше из-за необратимого связывания с мишенью. Выводится главным образом в виде метаболитов с мочой и калом.

¶Режим дозирования

Стандартная доза для взрослых — 30 мг один раз в сутки, обычно утром за 30–40 минут до еды. При эрадикации H. pylori препарат применяется дважды в сутки в сочетании с двумя антибактериальными средствами. Длительность терапии зависит от показания и может составлять от 4 до 8 недель; при поддерживающем лечении возможен длительный приём в меньшей дозе.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К частым нежелательным реакциям относятся головная боль, диарея, запор, тошнота, метеоризм, сухость во рту. Реже наблюдаются кожные высыпания, головокружение, нарушение сна, повышение активности печёночных ферментов. При длительном применении обсуждается риск дефицита витамина B12, гипомагниемии, повышенной восприимчивости к кишечным инфекциям и переломов костей.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к лансопразолу или другим бензимидазолам, а также одновременный приём с некоторыми противовирусными препаратами (например, с атазанавиром). С осторожностью применяется при тяжёлых заболеваниях печени, при беременности и в период лактации.

¶Лекарственные взаимодействия

Лансопразол изменяет кислотность желудочного содержимого, что влияет на всасывание препаратов, чья растворимость зависит от pH. Он может снижать эффективность кетоконазола, итраконазола, некоторых препаратов железа и дигоксина. Как ингибитор CYP2C19, лансопразол способен повышать концентрацию диазепама, фенитоина, варфарина и других субстратов этого фермента.

¶Место среди ингибиторов протонной помпы

Класс ИПП включает омепразол, эзомепразол, лансопразол, пантопразол и рабепразол. Лансопразол занимает промежуточное положение по силе антисекреторного действия и имеет сопоставимую с омепразолом эффективность при ГЭРБ и язвенной болезни. Отличительной чертой является несколько более высокая биодоступность и меньшая зависимость эффекта от приёма пищи по сравнению с омепразолом. Пантопразол и рабепразол в меньшей степени взаимодействуют с системой CYP2C19, что важно при комбинированной терапии.

¶Безопасность и регулирование

Лансопразол включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран. В Российской Федерации он зарегистрирован как рецептурный препарат; отпуск без рецепта не допускается. Контроль качества осуществляется в соответствии с требованиями фармакопейных статей. Применение при беременности допускается только по назначению врача при превышении ожидаемой пользы над потенциальным риском.

¶Аналоги и синонимы

На фармацевтическом рынке лансопразол представлен под различными торговыми наименованиями в зависимости от страны и производителя. Помимо капсул, существуют формы с замедленным высвобождением и комбинированные препараты для эрадикации H. pylori (в сочетании с антибиотиками). Взаимозаменяемость торговых марок определяется биоэквивалентностью, подтверждённой в исследованиях.