Кораксан: инструкция и применение 5 мг¶

Кораксан — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является ивабрадин (международное непатентованное наименование). Препарат относится к группе средств, урежающих ритм сердечных сокращений, и применяется в кардиологии для лечения стабильной стенокардии и хронической сердечной недостаточности. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 5 мг и 7,5 мг. Кораксан является рецептурным лекарственным средством.

¶Действующее вещество и механизм действия

Ивабрадин — селективный ингибитор If-каналов (f-каналов) синоатриального узла, так называемых «пейсмейкерных» каналов, отвечающих за спонтанную диастолическую деполяризацию клеток водителя ритма. Блокируя эти каналы, ивабрадин снижает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. Механизм действия принципиально отличается от такового у бета-адреноблокаторов: препарат не влияет на сократимость миокарда, не расширяет коронарные и периферические сосуды, не воздействует на проводимость и реполяризацию желудочков.

Урежение ритма уменьшает потребность миокарда в кислороде, что и лежит в основе антиангинального (противоишемического) эффекта. При хронической сердечной недостаточности снижение частоты сердечных сокращений улучшает наполнение желудочков и повышает переносимость физической нагрузки.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяется у взрослых при следующих состояниях:

• Стабильная стенокардия напряжения — в качестве антиангинальной терапии у пациентов с нормальным синусовым ритмом, в том числе при непереносимости или недостаточной эффективности бета-адреноблокаторов.
• Хроническая сердечная недостаточность — при систолической дисфункции левого желудочка (фракция выброса ≤ 35 %) у пациентов с синусовым ритмом и частотой сердечных сокращений не менее 70 ударов в минуту, в сочетании со стандартной терапией, включающей бета-адреноблокаторы в оптимальной дозе.

¶Дозировка 5 мг для взрослых

Таблетка 5 мг — стартовая дозировка для большинства взрослых пациентов. Режим приёма зависит от показания.

¶При стабильной стенокардии

Начальная доза — 5 мг два раза в сутки (утром и вечером, во время еды). Через 3–4 недели при хорошей переносимости и сохранении симптомов дозу увеличивают до 7,5 мг два раза в сутки. Если в течение трёх месяцев эффект недостаточен, приём препарата следует прекратить. При достижении стойкого улучшения возможен переход на половинную дозу (2,5 мг два раза в сутки).

¶При хронической сердечной недостаточности

Начальная доза — 5 мг два раза в сутки. При удовлетворительной переносимости через две недели дозу повышают до 7,5 мг два раза в сутки. Если частота сердечных сокращений устойчиво ниже 50 ударов в минуту или появляются признаки непереносимости, дозу снижают до 2,5 мг два раза в сутки.

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой. Кратность приёма — два раза в сутки, что обеспечивает стабильную концентрацию вещества в плазме.

¶Противопоказания

Препарат не назначают при:

• частоте сердечных сокращений в покое ниже 60 ударов в минуту (до начала лечения);
• кардиогенном шоке, остром инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии;
• тяжёлой артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• синоатриальной блокаде, атриовентрикулярной блокаде II–III степени, наличии искусственного водителя ритма;
• одновременном приёме сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола, кларитромицина, ритонавира);
• беременности, в период грудного вскармливания;
• возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

¶Особые указания и взаимодействия

Ивабрадин метаболизируется в печени ферментом CYP3A4, поэтому риск лекарственных взаимодействий высок. Совместный приём с сильными ингибиторами или индукторами этого фермента (в том числе с грейпфрутовым соком) не рекомендуется. С осторожностью сочетают с препаратами, удлиняющими интервал QT, и с калийсберегающими диуретиками.

Перед началом лечения и в процессе терапии требуется контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления, функции печени. У пациентов с пигментной дегенерацией сетчатки и при её наличии в анамнезе препарат применяют с осторожностью из-за возможного влияния на фоторецепторы.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• брадикардия (в том числе тяжёлая);
• головная боль, головокружение;
• нарушения зрения, светобоязнь, «фосфены» (ощущение вспышек света);
• тошнота, запор, диарея;
• артериальная гипотензия;
• мышечные судороги, гиперурикемия, эозинофилия.

Большинство реакций носят дозозависимый характер и уменьшаются при снижении дозы.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь ивабрадин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через час натощак. Биодоступность составляет около 40 %. Связь с белками плазмы — около 70 %. Метаболизируется преимущественно в печени с участием CYP3A4, основной активный метаболит — S-18982. Период полувыведения — около 11 часов. Выводится в основном с мочой и через кишечник.

¶Условия отпуска и хранения

Кораксан отпускается по рецепту врача. Хранят препарат при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности указан на упаковке. Самостоятельное изменение дозы, отмена или замена препарата без консультации с врачом недопустимы.