Контролок и его инъекционная форма¶

Контролок (действующее вещество — пантопразол) — лекарственный препарат из группы ингибиторов протонной помпы, применяемый для снижения секреции соляной кислоты в желудке. Выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного введения. Инъекционная форма (лиофилизат для приготовления раствора) используется в условиях стационара, когда пероральный приём невозможен или требуется быстрое и предсказуемое подавление кислотности.

¶Действующее вещество и механизм действия

Пантопразол — производное бензимидазола. Он является пролекарством: в кислой среде канальцев париетальных клеток желудка превращается в активную форму, которая необратимо связывается с сульфгидрильными группами цистеина протонного насоса (H⁺/K⁺-АТФазы). Это блокирует последний этап секреции соляной кислоты. Восстановление кислотопродукции происходит по мере синтеза новых молекул насоса, что объясняет длительный эффект — до 24 часов и более после однократного введения.

Пантопразол обладает высокой селективностью и относительно низким потенциалом лекарственных взаимодействий по сравнению с некоторыми другими препаратами этой группы, поскольку меньше зависит от изофермента CYP2C19.

¶Инъекционная форма

¶Состав и форма выпуска

Инъекционный Контролок выпускается в виде лиофилизированного порошка во флаконах, содержащих 40 мг пантопразола (в виде пантопразола натрия). Перед применением порошок растворяют в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Полученный раствор вводят внутривенно — струйно (медленно) или в виде инфузии после разведения в 100 мл совместимого растворителя. Готовый раствор имеет щелочную реакцию и не должен смешиваться с кислыми средами.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется в ситуациях, когда пероральный приём затруднён или недостаточен:

• рефлюкс-эзофагит и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь при невозможности приёма внутрь;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе осложнённые кровотечением;
• эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии (парентеральный этап);
• синдром Золлингера — Эллисона;
• профилактика кислотной аспирации при анестезии;
• стрессовые язвы у пациентов отделений интенсивной терапии.

¶Режим дозирования

Стандартная суточная доза для взрослых — 40 мг внутривенно один раз в сутки. При тяжёлых состояниях и кровотечениях возможны более высокие дозы (до 80–120 мг в сутки), разделённые на два введения. Длительность парентерального применения определяется клинической ситуацией; при первой возможности пациента переводят на пероральную форму. Коррекция дозы при почечной недостаточности обычно не требуется, при тяжёлой печёночной недостаточности суточную дозу снижают.

¶Фармакокинетика

После внутривенного введения пантопразол быстро распределяется в тканях. Биодоступность при парентеральном пути составляет 100 %. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения — около 1 часа, однако антисекреторный эффект сохраняется значительно дольше за счёт необратимого связывания с протонным насосом.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к пантопразолу и другим компонентам препарата, а также тяжёлая печёночная недостаточность. Не рекомендуется применение при беременности и в период грудного вскармливания без оценки соотношения пользы и риска. У детей безопасность и эффективность инъекционной формы изучены недостаточно.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции обычно слабо выражены. Возможны:

• головная боль, головокружение;
• диарея, запор, тошнота, метеоризм;
• кожные реакции (сыпь, зуд);
• повышение уровня печёночных ферментов;
• редко — тромбофлебит в месте инъекции, периферические отёки, аллергические реакции.

При длительном применении обсуждается риск дефицита витамина B12, гипомагниемии и повышения частоты некоторых инфекций, что характерно для всего класса ингибиторов протонной помпы.

¶Взаимодействия

Пантопразол в меньшей степени, чем омепразол, влияет на метаболизм других лекарств, однако следует учитывать возможное снижение всасывания препаратов, зависящих от кислотности желудка (например, кетоконазола, итраконазола). При одновременном применении с антикоагулянтами требуется клинический контроль.

¶Место в терапии

Инъекционная форма Контролока применяется преимущественно в стационарных условиях — в хирургии, гастроэнтерологии, реаниматологии. Её ценность определяется возможностью быстро создать терапевтическую концентрацию препарата у пациентов, которые не могут глотать или нуждаются в немедленном подавлении кислотной секреции. После стабилизации состояния обычно переходят на таблетированную форму.

¶Безопасность и хранение

Лиофилизат хранят при комнатной температуре в защищённом от света месте. Приготовленный раствор следует использовать в течение указанного производителем времени; введение осуществляется медицинским персоналом. Самостоятельное применение препарата недопустимо — назначение и дозирование определяет врач.