Ко-эксфорж: комбинированный антигипертензивный препарат¶

Ко-эксфорж — комбинированный антигипертензивный лекарственный препарат, содержащий два действующих вещества: валсартан (антагонист рецепторов ангиотензина II) и амлодипин (блокатор медленных кальциевых каналов). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии, в том числе у пациентов, которым не удаётся достичь целевого уровня артериального давления на фоне монотерапии. Препарат относится к классу фиксированных комбинаций и зарегистрирован в ряде стран, включая Российскую Федерацию.

¶Состав и механизм действия

Терапевтический эффект Ко-эксфоржа обусловлен синергией двух компонентов, воздействующих на разные звенья регуляции сосудистого тонуса.

¶Валсартан

Валсартан — селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа AT1. Блокируя эти рецепторы, он препятствует вазоконстрикторному действию ангиотензина II, снижает секрецию альдостерона, уменьшает реабсорбцию натрия и воды в почечных канальцах. Это приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления и артериального давления. В отличие от ингибиторов АПФ, валсартан не влияет на метаболизм брадикинина, что снижает риск сухого кашля.

¶Амлодипин

Амлодипин — производное дигидропиридина, блокирующее потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов. Уменьшение поступления ионов кальция внутрь клетки вызывает расслабление сосудистой стенки и расширение периферических артериол. Амлодипин обладает длительным периодом полувыведения, что позволяет принимать его один раз в сутки.

Комбинация двух механизмов обеспечивает более выраженное и стабильное снижение давления по сравнению с каждым компонентом в отдельности, а также взаимно нейтрализует часть побочных эффектов: валсартан уменьшает периферические отёки, характерные для амлодипина.

¶Показания к применению

Основное показание — артериальная гипертензия. Препарат назначают, когда:

• монотерапия одним гипотензивным средством недостаточно эффективна;
• требуется быстрое достижение целевого артериального давления;
• пациент нуждается в упрощённой схеме приёма (одна таблетка вместо двух).

В некоторых клинических рекомендациях фиксированную комбинацию валсартана и амлодипина рассматривают также при сочетании гипертензии с ишемической болезнью сердца или хронической сердечной недостаточностью, однако такие назначения остаются на усмотрение лечащего врача.

¶Дозировка и формы выпуска

Препарат выпускается в нескольких дозировках, различающихся соотношением компонентов:

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, обычно один раз в сутки в одно и то же время. Начальная доза подбирается индивидуально. Коррекция дозы требуется при нарушениях функции печени, у пациентов пожилого возраста и при сопутствующей терапии некоторыми другими препаратами.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к валсартану, амлодипину или вспомогательным компонентам;
• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлые нарушения функции печени (в частности, билиарный цирроз);
• выраженная артериальная гипотензия;
• стеноз почечных артерий (для валсартана);
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

С осторожностью препарат применяют при хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции почек, гиперкалиемии, а также при одновременном приёме калийсберегающих диуретиков и препаратов лития.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции обычно слабо выражены и носят транзиторный характер. Наиболее часто отмечаются:

• головокружение и головная боль;
• периферические отёки (реже, чем при монотерапии амлодипином);
• утомляемость, сонливость;
• тошнота;
• приливы крови к лицу;
• гипотензия.

Редко возможны гиперкалиемия, нарушения функции почек, ангионевротический отёк, изменения картины крови. При появлении выраженных симптомов требуется медицинская консультация.

¶Взаимодействия с другими препаратами

Валсартан и амлодипин имеют ограниченный потенциал лекарственных взаимодействий, однако следует учитывать:

• калийсберегающие диуретики, калийсодержащие добавки — риск гиперкалиемии;
• нестероидные противовоспалительные средства — ослабление гипотензивного эффекта и риск нарушения почечной функции;
• препараты лития — повышение его концентрации в крови;
• ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, ритонавир) — повышение концентрации амлодипина;
• другие гипотензивные средства — усиление снижения давления.

¶Место в терапии и аналоги

Фиксированные комбинации «сартан + блокатор кальциевых каналов» широко применяются в кардиологической практике. Аналогами Ко-эксфоржа по составу являются препараты, содержащие валсартан и амлодипин под другими торговыми наименованиями, а также близкие по классу комбинации лозартана с амлодипином, телмисартана с амлодипином и олмесартана с амлодипином. Выбор конкретного препарата определяется клинической ситуацией, переносимостью и доступностью лекарства.

Препарат отпускается по рецепту врача; самостоятельное назначение и изменение дозировки недопустимы. Перед началом терапии необходимо оценить функцию почек, печени и уровень электролитов крови, а в процессе лечения — контролировать артериальное давление и лабораторные показатели.