Клемастин как антигистаминный препарат¶

Клемастин — антигистаминный лекарственный препарат первого поколения, относящийся к группе блокаторов H1-рецепторов. Применяется преимущественно для устранения симптомов аллергических реакций, а также при крапивнице, зуде, аллергическом рините и некоторых дерматологических заболеваниях. Отличается выраженным седативным (успокаивающим) и снотворным действием, что связано с его способностью проникать через гематоэнцефалический барьер и воздействовать на центральную нервную систему.

Международное непатентованное наименование — клемастин (clemastine). Препарат известен также под торговыми названиями «Тавегил», «Клемастин», «Ривтагил» и другими. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

¶История и происхождение

Клемастин был синтезирован в 1960-х годах в ходе активного поиска новых антигистаминных средств. Он относится к первой волне блокаторов H1-рецепторов, которые начали массово применяться в клинической практике начиная с середины XX века. Наиболее известная торговая марка — «Тавегил» — была зарегистрирована швейцарской фармацевтической компанией и на протяжении десятилетий оставалась одним из самых узнаваемых антигистаминных препаратов на рынке.

С появлением антигистаминных средств второго поколения (лоратадин, цетиризин, фексофенадин), лишённых выраженного седативного эффекта, популярность клемастина несколько снизилась. Тем не менее он сохраняет применение, особенно в случаях, когда требуется быстрое и сильное противоаллергическое действие, а также при острых состояниях.

¶Механизм действия

Клемастин блокирует гистаминовые H1-рецепторы, расположенные в гладких мышцах бронхов, сосудах и нервных окончаниях. Гистамин — биологически активное вещество, которое высвобождается при аллергических реакциях и вызывает расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров, спазм бронхов, зуд и отёк тканей. Блокируя рецепторы, клемастин препятствует развитию этих симптомов.

Помимо антигистаминного действия, препарат обладает:

• выраженным седативным и снотворным эффектом;
• умеренным антихолинергическим (м-холиноблокирующим) действием;
• противозудным эффектом;
• слабым местноанестезирующим действием.

Седативное действие объясняется тем, что клемастин легко проникает в центральную нервную систему и блокирует H1-рецепторы в головном мозге. Именно поэтому его часто назначают при аллергических реакциях, сопровождающихся бессонницей или выраженным зудом.

¶Показания к применению

Клемастин применяется при следующих состояниях:

Препарат эффективен при сезонных и круглогодичных аллергиях, а также при псевдоаллергических реакциях.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Клемастин не назначают при повышенной чувствительности к компонентам, при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы с задержкой мочи, стенозирующей язвенной болезни, а также детям до определённого возраста (обычно до 1 года для раствора и до 6 лет для таблеток). С осторожностью применяют при беременности и в период грудного вскармливания.

Наиболее частые побочные эффекты:

• сонливость, заторможенность, снижение внимания;
• сухость во рту, носу и глотке;
• головокружение, головная боль;
• тошнота, запор или диарея;
• у детей — возбуждение, раздражительность (парадоксальная реакция).

Из-за выраженного седативного действия клемастин не рекомендуется принимать во время управления транспортом и при работе, требующей повышенного внимания.

¶Формы выпуска и дозировка

Клемастин выпускается в виде:

• таблеток по 1 мг (в том числе в форме гидрофумарата);
• раствора для инъекций 1 мг/мл в ампулах по 2 мл.

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, состояния пациента и тяжести аллергической реакции. Взрослым обычно назначают по 1 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 2 мг на ночь. Инъекционная форма применяется при острых состояниях, когда требуется быстрое поступление препарата в кровь.

¶Место в терапии и сравнение с другими антигистаминами

Клемастин относится к первому поколению антигистаминных средств, для которых характерны:

• быстрое наступление эффекта;
• сильное седативное действие;
• короткая продолжительность действия (требуется приём несколько раз в сутки);
• возможное снижение эффективности при длительном применении (тахифилаксия).

Антигистаминные препараты второго поколения (лоратадин, цетиризин, дезлоратадин) практически не вызывают сонливости, действуют дольше и принимаются один раз в сутки. Однако клемастин остаётся востребованным там, где нужен именно седативный и противозудный эффект, например при выраженном зуде или в качестве средства для облегчения засыпания при аллергических дерматитах.

¶Особые указания

При приёме клемастина следует учитывать его взаимодействие с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему (снотворные, транквилизаторы, алкоголь), — эффект взаимно усиливается. Одновременное применение с ингибиторами МАО требует осторожности. Пациентам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью из-за повышенного риска антихолинергических побочных эффектов.

Клемастин не является средством для лечения самих аллергических заболеваний, а лишь устраняет их симптомы. При тяжёлых аллергических реакциях он применяется в комплексе с другими лекарственными средствами под контролем врача.