Кеторолак в инъекционной форме¶

Кеторолак (кеторолак трометамин) — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), применяемое преимущественно в виде инъекций для кратковременного купирования боли средней и высокой интенсивности. Относится к группе производных гетероарилуксусной кислоты; по механизму действия — неизбирательный ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Инъекционные формы (раствор для внутривенного и внутримышечного введения) используются в стационарных и неотложных условиях, когда требуется быстрое обезболивание, а приём таблеток невозможен или недостаточен.

¶Общая характеристика

Кеторолак выпускается в виде раствора для инъекций с концентрацией 30 мг/мл (в ампулах по 1 мл, что соответствует 30 мг действующего вещества) и в таблетированной форме по 10 мг. Инъекционный путь обеспечивает более быстрое наступление эффекта по сравнению с пероральным приёмом: обезболивание развивается в течение примерно 30 минут после внутримышечного введения и несколько быстрее — после внутривенного.

По силе анальгетического действия кеторолак сопоставим с некоторыми опиоидными анальгетиками при определённых видах боли, однако не влияет на опиоидные рецепторы и не вызывает характерной для наркотических средств зависимости. Именно это свойство обусловило его распространение в послеоперационном обезболивании.

¶Механизм действия

Кеторолак блокирует ферменты циклооксигеназы, которые участвуют в превращении арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки. Подавление синтеза простагландинов снижает болевую чувствительность в периферических тканях и уменьшает выраженность воспалительной реакции. Действие не является селективным: угнетение ЦОГ-1 связано с риском побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, почек и системы свёртывания крови.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется для кратковременного (как правило, не более 5 дней) купирования болевого синдрома:

• послеоперационная боль различной локализации;
• травмы, включая переломы и вывихи;
• почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии);
• ожоги;
• острые болевые состояния, требующие быстрого обезболивания в условиях стационара.

Кеторолак не предназначен для лечения хронической боли и не применяется как средство базовой терапии воспалительных заболеваний — для этих целей существуют другие НПВС с более благоприятным профилем длительного применения.

¶Способ применения и дозирование

Раствор вводится внутримышечно или внутривенно. Разовая доза для взрослых обычно составляет 10–30 мг; интервал между введениями — не менее 4–6 часов. Максимальная суточная доза ограничена: для пациентов старше 65 лет, а также при массе тела менее 50 кг она ниже. Внутривенное введение проводят медленно, не менее чем за 15 секунд.

При переходе с инъекций на таблетки суммарная суточная доза не должна превышать установленных пределов, а общая длительность терапии всеми формами — как правило, 5 суток.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС, включая аспириновую астму;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих периодах, эрозивные поражения ЖКТ;
• выраженные нарушения функции почек и печени;
• нарушения свёртываемости крови, высокий риск кровотечений;
• состояние после аортокоронарного шунтирования;
• беременность, роды и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для инъекционной формы — до 16 лет).

Осторожность требуется при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста и при одновременном приёме антикоагулянтов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с угнетением синтеза простагландинов:

• со стороны ЖКТ — тошнота, боли в животе, диспепсия, риск эрозий и кровотечений;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, сонливость;
• со стороны почек — снижение диуреза, задержка жидкости, повышение креатинина;
• со стороны системы кроветворения — удлинение времени кровотечения, реже — анемия, тромбоцитопения;
• аллергические реакции, включая крапивницу и бронхоспазм;
• местные реакции в месте инъекции — боль, жжение, редко — гематома.

При длительном или бесконтрольном применении возрастает риск тяжёлых осложнений, поэтому инъекции проводят под медицинским наблюдением.

¶Взаимодействия

Кеторолак усиливает действие антикоагулянтов (варфарин, гепарин), что повышает риск кровотечений. Совместный приём с другими НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту, не рекомендуется из-за суммирования побочных эффектов. Сочетание с диуретиками и ингибиторами АПФ увеличивает нагрузку на почки. Одновременное применение с литием и метотрексатом повышает их токсичность.

¶Особые указания

Инъекции кеторолака применяются только в условиях, где возможно медицинское наблюдение. Перед началом лечения оценивают функцию почек, печени, показатели свёртываемости крови. Препарат не рекомендуется использовать для обезболивания в амбулаторных условиях без контроля врача и не предназначен для самолечения. При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения, отёков или снижения мочеотделения введение прекращают.

¶Место в клинической практике

Благодаря выраженному и быстрому анальгетическому эффекту кеторолак занимает нишу средства для краткосрочного купирования острой боли, прежде всего в хирургии, травматологии и неотложной медицине. Его применение ограничено по длительности и требует учёта противопоказаний, что отличает его от НПВС, предназначенных для длительной терапии. Широкое распространение получили генерические препараты под различными торговыми наименованиями, содержащие одно и то же действующее вещество — кеторолак трометамин.