Кеторолак в ампулах: дозировка и применение¶

Кеторолак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пирролизинкарбоновой кислоты, обладающее выраженным анальгезирующим, жаропонижающим и умеренным противовоспалительным действием. Инъекционная форма (раствор для внутривенного и внутримышечного введения в ампулах) применяется преимущественно для купирования острого болевого синдрома средней и высокой интенсивности в условиях стационара и в послеоперационном периоде.

¶Общая характеристика

Кеторолак выпускается в виде трометаминовой соли — кеторолака трометамина, что обеспечивает растворимость и стабильность раствора. Раствор для инъекций обычно имеет концентрацию 30 мг/мл (в ампулах по 1 мл) либо 30 мг/2 мл. Прозрачная жидкость со слабым желтоватым оттенком. Препарат относится к группе НПВС с преимущественно периферическим механизмом действия: угнетает фермент циклооксигеназу (ЦОГ), снижая синтез простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки.

По силе анальгезирующего эффекта кеторолак сопоставим с некоторыми опиоидными анальгетиками при ряде болевых синдромов, однако не влияет на опиоидные рецепторы и не вызывает зависимости, характерной для наркотических средств.

¶Показания к применению

Инъекционная форма предназначена для кратковременного купирования боли:

• послеоперационный болевой синдром;
• травмы, переломы, вывихи;
• почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии);
• острые болевые синдромы иной этиологии, когда пероральный приём невозможен.

Препарат не предназначен для длительного применения и не используется для лечения хронических болей.

¶Дозировка

Дозировка кеторолака в ампулах зависит от возраста, массы тела, функции почек и характера боли. Ниже приведены ориентировочные схемы, соответствующие инструкции по медицинскому применению; окончательную дозу определяет врач.

¶Взрослые

Внутримышечно вводят медленно, глубоко в мышцу. Внутривенно — медленно, не менее 15 секунд, обычно в разведении. Первую дозу нередко назначают в 30 мг, последующие — по 10–30 мг каждые 4–6 часов.

¶Дети

Применение у детей до 16 лет не рекомендуется в связи с отсутствием достаточных данных о безопасности и эффективности. В отдельных случаях (например, при сильной послеоперационной боли) препарат может назначаться детям старше 2 лет строго по решению врача, с расчётом дозы на массу тела.

¶Особые группы

• Пациенты старше 65 лет: доза снижается, суточный максимум — 60 мг.
• Масса тела менее 50 кг: суточный максимум — 60 мг.
• Нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин): применение противопоказано или требует резкого снижения дозы.
• Беременность и период лактации: противопоказано.

¶Способ введения и подготовка

Раствор в ампуле перед набором в шприц осматривают: при наличии осадка, помутнения или изменения цвета препарат не используют. Смешивание кеторолака в одном шприце с другими лекарственными средствами не рекомендуется из-за риска физико-химической несовместимости. При внутривенном введении раствор может разводиться физиологическим раствором или раствором декстрозы.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС (в том числе аспириновая астма);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• нарушения свёртываемости крови, риск кровотечений;
• состояния после аортокоронарного шунтирования;
• беременность, роды, период лактации;
• детский возраст (по инструкции — до 16 лет).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, диспепсия, боли в животе, головная боль, сонливость, отёки. Реже — эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения, нарушение функции почек, повышение артериального давления, аллергические реакции, бронхоспазм. При длительном или бесконтрольном применении риск осложнений возрастает.

¶Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, головокружение, нарушение функции почек, возможны судороги. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ (малоэффективен из-за высокой связи с белками плазмы).

¶Особые указания и взаимодействие

Кеторолак повышает риск кровотечений при одновременном приёме с антикоагулянтами (варфарин, гепарин), антиагрегантами, некоторыми антидепрессантами. Совместное применение с другими НПВС, глюкокортикоидами, диуретиками усиливает риск поражения почек и желудочно-кишечного тракта. Препарат может ослаблять действие гипотензивных средств.

Введение инъекционной формы требует медицинского контроля, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями. Переход на пероральную форму возможен только по назначению врача.

¶Хранение и отпуск

Хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно до 25 °C). Отпускается по рецепту. Срок годности и условия конкретной торговой марки указаны на упаковке.