Кеторолак: показания и применение¶

Кеторолак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), применяемое преимущественно для кратковременного купирования боли средней и высокой интенсивности. Относится к группе производных пирролизинкарбоновой кислоты и выпускается в форме таблеток, раствора для внутримышечного и внутривенного введения, а также глазных капель. В клинической практике уколы кеторолака используют для быстрого обезболивания при состояниях, когда пероральный приём невозможен или требуется немедленный эффект.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект кеторолака основан на угнетении ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), которые участвуют в синтезе простагландинов — медиаторов воспаления и болевой чувствительности. Блокируя этот процесс, препарат снижает восприятие боли и уменьшает воспалительную реакцию. По анальгетической силе кеторолак сопоставим с некоторыми опиоидными анальгетиками, но не влияет на опиоидные рецепторы и не вызывает зависимости. При этом жаропонижающее и противовоспалительное действие у него выражено слабее, чем у ряда других НПВС.

¶От чего помогает

Инструкция к препарату определяет следующие основные показания для инъекционной формы:

• Болевой синдром средней и сильной интенсивности: послеоперационные боли, травмы, ожоги, переломы.
• Купирование острой боли при почечной и печёночной колике, в том числе при мочекаменной болезни.
• Неврологические боли: радикулит, невралгии, люмбаго, ишиас.
• Мышечно-скелетные боли: растяжения, вывихи, миалгии, артриты, бурситы.
• Стоматологические и гинекологические боли, включая послеоперационный период.
• Мигрень и головная боль в случаях, когда другие средства неэффективны.

Уколы применяют, как правило, в первые 1–2 суток, после чего пациента переводят на таблетированную форму или другие анальгетики.

¶Дозировка и способ введения

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. Разовая доза для взрослых обычно составляет 10–30 мг; интервал между введениями — не менее 4–6 часов. Максимальная суточная доза для пациентов до 65 лет — 90 мг, для лиц старше 65 лет, при массе тела менее 50 кг и при нарушении функции почек — 60 мг. Длительность применения не должна превышать 5 дней из-за риска побочных эффектов. Внутривенное введение проводят медленно, не менее чем за 15 секунд.

¶Противопоказания

Кеторолак не назначают при следующих состояниях:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, желудочно-кишечные кровотечения;
• выраженная почечная недостаточность, риск почечной недостаточности при гиповолемии;
• повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину и другим НПВС, «аспириновая» астма;
• нарушения свёртываемости крови, геморрагический инсульт;
• беременность, роды и период грудного вскармливания;
• детский возраст (безопасность у детей не установлена);
• недавнее аортокоронарное шунтирование.

Осторожность требуется при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете и у пожилых пациентов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диспепсия, боли в животе, диарея. Возможны головная боль, головокружение, сонливость, отёки, повышение артериального давления. Редко возникают эрозии и кровотечения слизистой желудка, нарушения функции почек, аллергические реакции вплоть до анафилаксии. При длительном или бесконтрольном применении риск осложнений возрастает.

¶Взаимодействия и особые указания

Кеторолак усиливает действие антикоагулянтов (например, варфарина), что повышает риск кровотечений. Совместное применение с другими НПВС, глюкокортикоидами, диуретиками и ингибиторами АПФ увеличивает нагрузку на почки и желудок. Не рекомендуется сочетать с препаратами лития и метотрексатом. Во время лечения следует воздерживаться от деятельности, требующей повышенного внимания, поскольку возможны головокружение и сонливость.

¶Место в терапии

Благодаря быстрому наступлению эффекта (обезболивание развивается через 30–60 минут после инъекции) кеторолак широко применяется в неотложной медицине, хирургии, травматологии и стоматологии. Однако из-за риска серьёзных побочных эффектов он рассматривается как средство краткосрочного использования, а не для длительной терапии хронических болей. При необходимости продолжительного обезболивания подбирают более безопасные альтернативы.