Кеторолак: передозировка и её последствия¶

Кеторолак (торговое название «Кетанов») — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных пирролизинкарбоновой кислоты, обладающий выраженным анальгетическим, жаропонижающим и умеренным противовоспалительным действием. Применяется преимущественно для купирования боли средней и высокой интенсивности в послеоперационном периоде, при травмах, зубной и почечной боли. Передозировка кеторолака представляет собой опасное состояние, способное привести к тяжёлым нарушениям со стороны желудочно-кишечного тракта, почек, системы свёртывания крови и центральной нервной системы.

¶Фармакологические свойства

Кеторолак угнетает фермент циклооксигеназу (ЦОГ), препятствуя превращению арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы боли, воспаления и лихорадки. Препарат существует в виде двух энантиомеров; клинически активен только R-изомер, тогда как S-форма не влияет на болевой синдром. Анальгетический эффект сопоставим с действием опиоидных анальгетиков, однако кеторолак не взаимодействует с опиоидными рецепторами и не вызывает зависимости.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–50 минут после внутримышечного введения и через 30–60 минут после приёма внутрь. Период полувыведения составляет 4–6 часов у молодых пациентов и удлиняется у пожилых и при почечной недостаточности.

¶Причины передозировки

Передозировка возможна при:

• превышении рекомендованной разовой или суточной дозы;
• слишком частом приёме (интервал между дозами менее 4–6 часов);
• одновременном использовании нескольких форм препарата (таблетки и раствор для инъекций);
• случайном или намеренном приёме большого количества таблеток;
• сочетании с другими НПВП, повышающими суммарную нагрузку.

Максимальная суточная доза для взрослых при внутримышечном введении составляет 90 мг, при пероральном приёме — 40 мг. Длительность применения ограничена, поскольку риск побочных эффектов возрастает с каждым днём терапии.

¶Симптомы острой передозировки

Клиническая картина зависит от принятой дозы и индивидуальной чувствительности. Основные проявления:

¶Со стороны желудочно-кишечного тракта

• тошнота и рвота;
• интенсивная боль в эпигастрии;
• диарея;
• желудочно-кишечное кровотечение (чёрный стул, рвота «кофейной гущей»);
• образование язв и эрозий слизистой желудка.

¶Со стороны центральной нервной системы

• головная боль, головокружение;
• сонливость или, напротив, возбуждение;
• шум в ушах, снижение слуха;
• спутанность сознания, судороги (при тяжёлых отравлениях).

¶Со стороны почек

• снижение объёма мочи (олигурия);
• отёки;
• повышение уровня креатинина и мочевины;
• острая почечная недостаточность при длительном превышении дозы.

¶Со стороны системы крови

• удлинение времени кровотечения;
• тромбоцитопения;
• анемия вследствие скрытого кровотечения.

¶Прочие симптомы

• тахикардия, повышение или снижение артериального давления;
• аллергические реакции, вплоть до анафилаксии;
• угнетение дыхания при сочетании с опиоидами или алкоголем.

¶Последствия

Последствия передозировки делятся на острые и отсроченные. К острым относятся массивное желудочно-кишечное кровотечение, перфорация язвы, острая почечная и печёночная недостаточность, судорожный синдром, кома. Эти состояния требуют немедленной госпитализации и могут привести к летальному исходу.

Отсроченные последствия включают хроническую болезнь почек, стойкое нарушение свёртываемости крови, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, а также повышенный риск сердечно-сосудистых осложнений. У пациентов пожилого возраста и лиц с сопутствующими заболеваниями риск неблагоприятного исхода значительно выше.

¶Первая помощь и лечение

При подозрении на передозировку необходимо немедленно вызвать скорую помощь. До прибытия медиков, если пострадавший в сознании и с момента приёма прошло немного времени, может быть предпринято промывание желудка. Приём активированного угля способствует связыванию остатков препарата. При потере сознания нельзя вызывать рвоту и давать что-либо через рот.

В стационаре проводится симптоматическая и поддерживающая терапия: инфузионная терапия для ускорения выведения препарата, контроль диуреза, коррекция электролитных нарушений. Специфического антидота к кеторолаку не существует. При судорогах применяют противосудорожные средства, при кровотечении — гемостатическую терапию и, при необходимости, переливание крови. В тяжёлых случаях может потребоваться гемодиализ, хотя он малоэффективен из-за высокой степени связывания кеторолака с белками плазмы.

¶Профилактика

Снижение риска передозировки достигается строгим соблюдением назначенной дозы и кратности приёма, отказом от самостоятельного увеличения дозировки, информированием врача обо всех принимаемых препаратах. Кеторолак не предназначен для длительного применения: курс ограничивают несколькими днями. Пациентам с заболеваниями почек, печени, язвенной болезнью и нарушениями свёртываемости препарат противопоказан или назначается с осторожностью. Хранение лекарства в недоступном для детей месте предотвращает случайные отравления.