Кеторолак-OBL — нестероидный противовоспалительный препарат¶

Кеторолак-OBL — торговое наименование лекарственного препарата на основе кеторолака трометамина, относящегося к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Выпускается в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также в таблетированной форме. Применяется для кратковременного купирования болевого синдрома средней и высокой интенсивности. Препарат производится рядом фармацевтических компаний под различными торговыми названиями; «OBL» в наименовании указывает на конкретного производителя.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет кеторолака трометамин — соль кеторолака, относящаяся к производным гетероарилуксусной кислоты. Молекулярная формула — C₁₉H₂₄N₂O₆. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и метаноле.

Кеторолак не является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2): он подавляет активность обеих изоформ фермента — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Именно неизбирательностью действия объясняется как выраженный анальгетический эффект, так и характерный профиль побочных реакций, прежде всего со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект кеторолака обусловлен угнетением синтеза простагландинов — биологически активных веществ, участвующих в формировании воспалительной реакции, боли и лихорадки. Блокируя циклооксигеназу, препарат препятствует превращению арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксан.

Анальгетическое действие кеторолака реализуется как на периферическом, так и на центральном уровне. По силе обезболивающего эффекта при парентеральном введении препарат сопоставим с некоторыми опиоидными анальгетиками, однако не взаимодействует с опиоидными рецепторами и не вызывает характерной для них зависимости. При этом кеторолак практически не обладает противовоспалительным и жаропонижающим действием в клинически значимой степени — его основное назначение именно обезболивание.

¶Формы выпуска

Раствор представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до светло-жёлтого цвета. Таблетки выпускаются в различных фасовках — обычно по 10 или 20 штук в упаковке.

¶Показания к применению

Препарат применяется для кратковременного (как правило, не более пяти суток) купирования болевого синдрома:

• послеоперационная боль средней и высокой интенсивности;
• травмы, переломы, вывихи;
• боль при онкологических заболеваниях (в составе комплексной терапии);
• почечная и печёночная колика;
• невралгии, миалгии, радикулит;
• зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств;
• лихорадочный синдром (в качестве вспомогательного средства).

Парентеральная форма предназначена для ситуаций, когда приём таблеток невозможен или требуется быстрое наступление эффекта.

¶Противопоказания

Кеторолак-OBL не назначается при:

• повышенной чувствительности к кеторолаку или другим НПВС, включая аспириновую астму;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• печёночной недостаточности тяжёлой степени;
• нарушениях свёртываемости крови, геморрагическом синдроме;
• беременности (III триместр), в период родов;
• детском возрасте до 16 лет (для парентеральной формы);
• после аортокоронарного шунтирования.

С осторожностью препарат применяется у пациентов пожилого возраста, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете, а также при одновременном приёме антикоагулянтов и глюкокортикостероидов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с органами пищеварения: тошнота, диспепсия, боли в животе, диарея. Возможны эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны других систем отмечаются:

• головная боль, головокружение, сонливость;
• повышение артериального давления, отёки;
• нарушение функции почек, повышение уровня креатинина;
• аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм;
• изменения со стороны крови — тромбоцитопения, лейкопения.

При длительном применении риск побочных эффектов существенно возрастает, что и ограничивает срок использования препарата несколькими сутками.

¶Особые указания

Кеторолак не рекомендуется сочетать с другими НПВС из-за повышенного риска токсического действия на желудочно-кишечный тракт и почки. Одновременный приём с антикоагулянтами требует контроля показателей свёртываемости крови.

При внутривенном введении препарат вводят медленно, не менее чем за 15 секунд. Переход с парентеральной формы на таблетированную возможен, но суммарная суточная доза при этом не должна превышать установленных ограничений.

Препарат способен влиять на скорость психомоторных реакций, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами.

¶Условия хранения и отпуска

Раствор и таблетки хранятся в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности устанавливается производителем и указывается на упаковке. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии

Кеторолак занимает нишу мощного обезболивающего средства короткого курса. Его не используют для длительного лечения хронических болей из-за высокого риска осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта и почек. В клинической практике он чаще применяется в послеоперационном периоде, при травмах и в неотложных ситуациях, когда требуется быстрое и выраженное обезболивание. Наличие нескольких торговых наименований, включая Кеторолак-OBL, обеспечивает доступность препарата на фармацевтическом рынке.