Кеторолак как обезболивающий препарат¶

Кеторолак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), применяемое преимущественно для купирования боли умеренной и высокой интенсивности. По химической структуре представляет собой производное пирролизинкарбоновой кислоты; выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, таблеток и глазных капель. Инъекционная форма обеспечивает анальгетический эффект, сопоставимый по силе с опиоидными анальгетиками, но без угнетения дыхания и без риска опиоидной зависимости.

¶Общая характеристика

Действующее вещество — кеторолака трометамин. Раствор для инъекций обычно содержит 30 мг кеторолака в 1 мл (в ампуле 1 мл — 30 мг). Препарат относится к группе «сильных» НПВС и позиционируется как средство для кратковременного обезболивания в послеоперационном периоде, при травмах, почечной и желчной колике, а также при болевом синдроме иного происхождения.

Ключевая особенность кеторолака — выраженный анальгетический эффект при относительно слабом противовоспалительном действии. Именно поэтому его используют прежде всего как анальгетик, а не как противовоспалительное средство для длительной терапии.

¶Механизм действия

Кеторолак обратимо ингибирует ферменты циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), блокируя превращение арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксан. Снижение синтеза простагландинов в периферических тканях уменьшает сенситизацию болевых рецепторов, а в центральной нервной системе — влияет на восприятие боли. Анальгетический эффект при внутримышечном введении развивается через 20–30 минут, при внутривенном — быстрее; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 45–50 минут после внутримышечной инъекции. Длительность обезболивания составляет в среднем 4–6 часов.

¶Показания к применению

Инъекционная форма кеторолака применяется для кратковременного купирования острого болевого синдрома:

• послеоперационная боль (в том числе после abdominal-, гинекологических и ортопедических вмешательств);
• травмы, переломы, вывихи, растяжения;
• почечная и желчная колика;
• невралгии, радикулит, мышечно-скелетная боль;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях (в рамках комплексной терапии).

Препарат предназначен для непродолжительного применения — как правило, не более 5 дней для инъекционной формы и до 7 дней при переходе на таблетированную форму.

¶Способы введения и дозирование

Раствор вводят внутримышечно или внутривенно. Стандартная разовая доза для взрослых — 10–30 мг; интервал между введениями — 4–6 часов. Максимальная суточная доза для взрослых при внутримышечном и внутривенном введении обычно не превышает 90 мг для пациентов старше 65 лет и 120 мг для более молодых. При внутривенном введении дозу вводят медленно, не менее чем за 15 секунд.

У пожилых пациентов, а также при массе тела менее 50 кг дозу снижают. Детям и подросткам до 16 лет инъекционная форма, как правило, не назначается.

¶Противопоказания

Кеторолак имеет широкий перечень противопоказаний, что связано с его высокой ульцерогенностью и влиянием на почки и систему гемостаза:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, эрозивные поражения ЖКТ;
• выраженная почечная недостаточность, риск почечной недостаточности при гиповолемии;
• нарушения свёртываемости крови, геморрагический синдром;
• «аспириновая» астма и непереносимость НПВС;
• беременность, период родов, грудное вскармливание;
• детский возраст до 16 лет;
• недавние оперативные вмешательства с высоким риском кровотечения.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диспепсия, боли в животе, реже — эрозии и кровотечения. Возможны головная боль, головокружение, сонливость, задержка жидкости, повышение артериального давления. Со стороны почек — снижение диуреза, повышение уровня креатинина. Редко наблюдаются аллергические реакции, бронхоспазм, нарушения со стороны крови.

¶Особенности и меры предосторожности

Кеторолак не рекомендуется сочетать с другими НПВС, глюкокортикоидами, антикоагулянтами и антиагрегантами из-за повышенного риска кровотечений и поражения ЖКТ. При необходимости длительного обезболивания инъекционную форму заменяют на пероральную или на другие анальгетики. Пациентам с факторами риска поражения ЖКТ назначают гастропротекторы (например, ингибиторы протонной помпы).

Препарат не применяется для обезболивания в акушерстве (в том числе для обезболивания родов) и не предназначен для нейроаксиального введения (эпидурально или интратекально).

¶Место среди анальгетиков

Кеторолак занимает нишу «сильного» неопиоидного анальгетика для кратковременного применения. По силе обезболивания при ряде состояний он сопоставим с морфином и другими опиоидами, но не вызывает угнетения дыхания, седации и зависимости. Это делает его удобным средством в послеоперационном периоде и при травмах. Однако ограничения по длительности применения и риск осложнений со стороны ЖКТ и почек требуют осторожного назначения и врачебного контроля.