Кеторолак как лекарственное средство¶

Кеторолак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), применяемое преимущественно для кратковременного купирования боли средней и высокой интенсивности. Относится к группе производных пирролизинкарбоновой кислоты, выпускается в форме таблеток, раствора для инъекций и глазных капель. В клинической практике известен выраженным анальгетическим эффектом, сопоставимым по силе с некоторыми опиоидными препаратами, при отсутствии угнетающего действия на дыхательный центр.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия кеторолака основан на неизбирательном угнетении ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Эти ферменты участвуют в превращении арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки. Блокируя их синтез, препарат снижает чувствительность болевых рецепторов и выраженность воспалительной реакции.

Анальгетический эффект кеторолака выражен сильнее, чем у большинства других НПВС, тогда как противовоспалительное и жаропонижающее действие — умеренное. Именно поэтому таблетки применяют прежде всего как обезболивающее, а не как средство для снижения температуры или лечения воспалительных заболеваний.

¶От чего помогает

Таблетированная форма кеторолака предназначена для кратковременного (не более 5–7 дней) обезболивания при болевом синдроме средней и сильной интенсивности:

• послеоперационная боль, в том числе после стоматологических и гинекологических вмешательств;
• травмы, переломы, вывихи, растяжения;
• мышечные и суставные боли, радикулит, невралгия;
• почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии);
• зубная боль, включая пульпит и периодонтит;
• головная и мигренозная боль;
• онкологическая боль на ранних этапах лечения;
• альгодисменорея — болезненные менструации.

Препарат не устраняет причину боли, а лишь подавляет её восприятие, поэтому при сохраняющемся синдроме требуется диагностика основного заболевания.

¶Формы выпуска и дозировка

При переходе с инъекционной формы на таблетированную суммарная суточная доза не должна превышать 40 мг для взрослых. У пациентов старше 65 лет, при массе тела менее 50 кг и при нарушении функции почек дозу снижают. Курс приёма таблеток ограничен, поскольку длительное использование повышает риск побочных эффектов.

¶Противопоказания

Кеторолак не назначают при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих периодах;
• желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе;
• выраженной почечной недостаточности;
• бронхиальной астме, вызванной приёмом аспирина или других НПВС;
• нарушениях свёртываемости крови;
• беременности, в период родов и при грудном вскармливании;
• детском возрасте до 16 лет;
• повышенной чувствительности к кеторолаку.

Осторожность требуется при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете и у пациентов, принимающих антикоагулянты.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диспепсия, боли в животе, изжога. Возможны головокружение, головная боль, сонливость, отёки, повышение артериального давления. Редко возникают эрозии и язвы слизистой оболочки желудка, кровотечения, нарушения функции печени и почек, аллергические реакции вплоть до анафилаксии.

Риск осложнений возрастает при одновременном приёме с другими НПВС, глюкокортикоидами, антикоагулянтами и диуретиками. Совместное использование с аспирином или ибупрофеном не рекомендуется из-за усиления токсичности.

¶Особенности применения

Кеторолак не предназначен для длительной терапии хронических болей. Его применяют по принципу «по требованию» и как можно короче. При необходимости продолжительного обезболивания подбирают другие препараты. Таблетки можно принимать независимо от еды, но при чувствительном желудке — после приёма пищи.

Взаимодействие с алкоголем повышает риск желудочно-кишечных кровотечений, поэтому во время лечения спиртные напитки исключают. Управление транспортом и работа с механизмами требуют осторожности из-за возможного головокружения и сонливости.

¶Место в терапии

Кеторолак занимает нишу сильного краткосрочного анальгетика, применяемого в основном в стационарных и послеоперационных условиях, а также в стоматологии и травматологии. По силе обезболивания он сопоставим с некоторыми опиоидами, но не вызывает зависимости и угнетения дыхания. В то же время из-за риска гастро- и нефротоксичности он уступает по безопасности более «мягким» НПВС, таким как ибупрофен или парацетамол, при нетяжёлой боли.

В Российской Федерации кеторолак отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста не рекомендуется, поскольку требует учёта противопоказаний и сопутствующих заболеваний.