Кеторолак: дозировка и правила приёма¶

Кеторолак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), применяемое для кратковременного купирования боли умеренной и сильной интенсивности. Относится к группе производных пирролизинкарбоновой кислоты, выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций и глазных капель. Характерная особенность препарата — выраженный анальгетический эффект, сопоставимый по силе с некоторыми опиоидными анальгетиками, при отсутствии угнетающего действия на дыхательный центр и меньшем риске зависимости.

¶Механизм действия

Кеторолак угнетает ферменты циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что блокирует превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы боли, воспаления и лихорадки. Именно неизбирательное подавление обеих форм ЦОГ объясняет как мощный обезболивающий эффект, так и повышенный риск побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и почек по сравнению с селективными НПВС.

¶Формы выпуска

¶Сколько и как принимать

Дозировка кеторолака зависит от формы, возраста пациента и способа введения. Препарат предназначен для краткосрочного применения — как правило, не более 5 дней.

¶Таблетки (внутрь)

• Разовая доза для взрослых — 10 мг.
• При необходимости допускается приём 10 мг каждые 4–6 часов.
• Максимальная суточная доза при приёме внутрь — 40 мг.
• Для пациентов старше 65 лет, а также при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 40 мг при внутримышечном введении и обычно ограничивается меньшими значениями при пероральном приёме.

¶Инъекции (внутримышечно, внутривенно)

• Разовая доза — 30 мг внутримышечно или 15–30 мг внутривенно.
• Интервал между введениями — не менее 4–6 часов.
• Максимальная суточная доза для взрослых при инъекционном введении — 90 мг; для лиц старше 65 лет и при массе тела менее 50 кг — 60 мг.
• Длительность инъекционного применения не должна превышать 2 суток, после чего переходят на таблетированную форму.

¶Глазные капли

Применяются по назначению офтальмолога, обычно по 1 капле в конъюнктивальный мешок несколько раз в сутки в послеоперационном периоде.

¶Продолжительность приёма

Кеторолак не предназначен для длительной терапии. Общий курс применения любой формы, как правило, не превышает 5 дней. Это связано с накоплением риска побочных эффектов при более продолжительном использовании. При сохранении болевого синдрома требуется пересмотр схемы лечения и подбор альтернативного анальгетика.

¶Противопоказания

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих периодах.
• Высокий риск кровотечений, нарушения свёртываемости крови.
• Тяжёлая почечная и печёночная недостаточность.
• Бронхиальная астма, связанная с приёмом аспирина или других НПВС.
• Беременность, период родов и грудное вскармливание.
• Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлены).
• Состояния после аортокоронарного шунтирования.
• Одновременный приём с другими НПВС, антикоагулянтами, некоторыми диуретиками.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• Со стороны ЖКТ: тошнота, диспепсия, боли в животе, риск эрозий и кровотечений.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость.
• Со стороны почек: снижение диуреза, повышение креатинина, отёки.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления.
• Аллергические реакции, реакции в месте инъекции.

При внутримышечном введении возможно жжение и уплотнение в месте укола.

¶Особые указания

• Кеторолак не применяется для обезболивания в акушерской практике и при операциях с высоким риском кровотечения.
• При одновременном приёме с опиоидными анальгетиками доза последних может быть снижена, что уменьшает риск угнетения дыхания.
• Перед началом лечения следует оценить функцию почек и печени, а также состояние свёртывающей системы крови.
• Не рекомендуется управлять транспортом и механизмами при появлении головокружения или сонливости.
• Приём алкоголя во время лечения усиливает риск желудочно-кишечных кровотечений.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Кеторолак усиливает действие антикоагулянтов (варфарин, гепарин), что повышает риск кровотечений. Совместное применение с другими НПВС (ибупрофен, диклофенак, ацетилсалициловая кислота) не рекомендуется из-за суммирования побочных эффектов. Диуретики и ингибиторы АПФ на фоне кеторолака могут терять эффективность и увеличивать нагрузку на почки. Пробенецид замедляет выведение кеторолака и повышает его концентрацию в крови.

¶Передозировка

Симптомы передозировки включают тошноту, рвоту, боли в животе, нарушение сознания, гипервентиляцию, почечную недостаточность. Специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ (малоэффективен из-за высокой связи с белками плазмы).

¶Значение в клинической практике

Кеторолак занимает нишу мощного краткосрочного анальгетика для купирования острой боли: послеоперационного периода, травм, почечной и желчной колики, зубной боли. Его преимущество — быстрое наступление эффекта и сила действия, сопоставимая с морфином при ряде состояний. Ограничением служит невозможность длительного применения и повышенный риск осложнений, что требует строгого соблюдения дозировок и контроля со стороны врача. Назначение препарата должно производиться медицинским специалистом с учётом индивидуальных противопоказаний.