Кеторол как обезболивающее средство¶

Кеторол — торговое наименование лекарственного препарата на основе кеторолака трометамина, нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) с выраженным анальгетическим действием. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций; инъекционная форма применяется для купирования острой боли средней и сильной интенсивности в условиях стационара и амбулаторно. Кеторолак не относится к наркотическим анальгетикам и не вызывает опиоидной зависимости, однако из-за риска побочных эффектов его парентеральное применение ограничено по длительности.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активный компонент — кеторолака трометамин, соль кеторолака. По химической структуре это производное гетероарилуксусной кислоты, не родственное другим НПВС. Механизм действия связан с неизбирательным угнетением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что блокирует превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы боли, воспаления и лихорадки. Снижение синтеза простагландинов в периферических тканях и центральной нервной системе уменьшает болевую чувствительность.

По силе обезболивающего эффекта при внутримышечном введении кеторолак сопоставим с некоторыми опиоидными анальгетиками (например, морфином в эквивалентных дозах) при ряде болевых синдромов, но не угнетает дыхательный центр и не формирует зависимости. При этом противовоспалительное действие у него выражено слабее, чем у многих других НПВС, а жаропонижающее — умеренное.

¶Формы выпуска

Инъекционный раствор предназначен для введения в мышцу (чаще в ягодичную или бедренную) либо в вену. Внутривенное введение допускается у взрослых при кратковременной терапии.

¶Показания к применению

Кеторол в виде уколов назначают при болевом синдроме средней и высокой интенсивности:

• послеоперационная боль;
• травмы, переломы, вывихи;
• почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии);
• острый болевой синдром при невралгиях, радикулите, люмбаго;
• зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств;
• онкологическая боль (в отдельных случаях, по назначению врача).

Препарат применяют для кратковременного обезболивания — как правило, не более 2 суток при инъекционном введении и до 5 суток при переходе на таблетки.

¶Способ применения и дозировка

Разовая доза для взрослых при внутримышечном введении — 10–30 мг; интервал между введениями не менее 4–6 часов. Максимальная суточная доза для пациентов старше 65 лет, при массе тела менее 50 кг и при нарушении функции почек — 60 мг. Для остальных взрослых суточная доза не должна превышать 90 мг при внутримышечном введении и 120 мг при внутривенном.

Продолжительность инъекционной терапии обычно не превышает 48 часов; далее пациента переводят на пероральную форму. Перед введением раствор осматривают: он должен быть прозрачным, без осадка и изменения цвета.

¶Противопоказания

Кеторолак не применяют при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах;
• склонности к кровотечениям, нарушениях свёртываемости;
• тяжёлой почечной или печёночной недостаточности;
• беременности, в период родов и при грудном вскармливании;
• бронхиальной астме, вызванной приёмом аспирина или других НПВС;
• повышенной чувствительности к кеторолаку;
• детском возрасте (безопасность у детей не установлена).

С осторожностью назначают при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, диспепсия, боль в животе, риск эрозий и кровотечений;
• со стороны нервной системы — головная боль, сонливость, головокружение;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, отёки;
• со стороны почек — нарушение фильтрации, задержка жидкости;
• аллергические реакции — кожная сыпь, бронхоспазм, анафилаксия (редко).

Длительное или бесконтрольное применение повышает риск желудочно-кишечных кровотечений и почечной недостаточности. Кеторолак не рекомендуется сочетать с другими НПВС, антикоагулянтами и глюкокортикоидами без врачебного контроля.

¶Особенности и ограничения

Кеторол отпускается по рецепту; инъекции выполняются медицинским персоналом. Препарат не предназначен для длительного самолечения и не заменяет терапию основного заболевания. При беременности, особенно в третьем триместре, применение запрещено из-за риска преждевременного закрытия артериального протока у плода.

Взаимодействие с алкоголем усиливает токсическое влияние на слизистую желудка и печень. При одновременном приёме с диуретиками и ингибиторами АПФ возрастает нагрузка на почки.

¶Место среди обезболивающих средств

Кеторол занимает промежуточное положение между «лёгкими» НПВС (ибупрофен, парацетамол) и опиоидными анальгетиками. Его используют, когда ненаркотические средства недостаточно эффективны, а назначение опиоидов нежелательно. В клинической практике инъекционный кеторолак часто применяют в послеоперационном периоде и при травмах как средство «первой линии» для быстрого купирования боли.