Кеторол Экспресс: состав и свойства¶

Кеторол Экспресс — лекарственный препарат на основе кеторолака трометамина, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и выпускаемый в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Применяется для кратковременного купирования болевого синдрома средней и высокой интенсивности. Препарат зарегистрирован в России и ряде стран СНГ; оригинальным производителем выступает фармацевтическая компания «Др. Редди'с Лабораторис».

¶Действующее вещество

Основным компонентом является кеторолак (в форме трометаминовой соли — кеторолака трометамин). Это производное гетероарилуксусной кислоты, неселективный ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Одна таблетка содержит 10 мг кеторолака трометамина, что соответствует примерно 5,8 мг кеторолака в пересчёте на свободную кислоту.

Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов — медиаторов воспаления и боли. За счёт неизбирательного блокирования обеих изоформ ЦОГ препарат обеспечивает выраженный анальгетический эффект, сопоставимый по силе с некоторыми опиоидными анальгетиками, но без угнетения дыхательного центра и без формирования опиоидной зависимости.

¶Вспомогательные вещества

Помимо активного компонента, в состав таблетки входят вспомогательные (неактивные) ингредиенты, обеспечивающие форму, стабильность и всасывание. Типичный состав включает:

• целлюлозу микрокристаллическую — наполнитель и разрыхлитель;
• крахмал кукурузный — связующее и наполнитель;
• магния стеарат — антифрикционное вещество (скользящее);
• кремния диоксид коллоидный — улучшает сыпучесть таблеточной массы;
• кроскармеллозу натрия — дезинтегрант, ускоряющий распад таблетки;
• гипромеллозу (гидроксипропилметилцеллюлозу) — плёнкообразующее вещество оболочки;
• титана диоксид — краситель (белый пигмент);
• макрогол (полиэтиленгликоль) — пластификатор оболочки;
• тальк — вспомогательное вещество оболочки.

Точный количественный состав вспомогательных компонентов определяется нормативной документацией производителя и может незначительно различаться между сериями и региональными вариантами выпуска. Оболочка придаёт таблетке белый или почти белый цвет и защищает действующее вещество от воздействия влаги и света.

¶Лекарственные формы

Кеторол Экспресс выпускается преимущественно в виде таблеток 10 мг. Существует также форма в виде сублингвальных (подъязычных) таблеток, которые рассасываются под языком и обеспечивают более быстрое поступление препарата в кровоток. Помимо этого, под близкими торговыми наименованиями выпускаются растворы для инъекций (Кеторол, Кеторолак), однако инъекционные формы относятся к другим лекарственным препаратам линейки.

¶Показания и особенности применения

Препарат предназначен для симптоматического лечения болевого синдрома:

• послеоперационная боль;
• травмы и переломы;
• зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств;
• мышечно-скелетные боли, радикулит, невралгия;
• почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии);
• онкологическая боль (в качестве компонента обезболивания).

Кеторол Экспресс применяется короткими курсами — как правило, не более 5 дней для таблеток. Это связано с риском побочных эффектов при длительном приёме.

¶Ограничения и меры предосторожности

Как и другие НПВС, кеторолак имеет существенные ограничения. К основным противопоказаниям относятся:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих периодах;
• нарушения свёртываемости крови, склонность к кровотечениям;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• бронхиальная астма с непереносимостью аспирина и других НПВС («аспириновая астма»);
• беременность, период родов и грудное вскармливание;
• детский возраст (для таблетированных форм — обычно до 16 лет).

Среди частых побочных эффектов — диспепсия, тошнота, боли в животе, головная боль, сонливость, отёки, повышение артериального давления. Редко возникают эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и кровотечения. Препарат не рекомендуется сочетать с другими НПВС, антикоагулянтами и некоторыми диуретиками из-за риска усиления нежелательных реакций.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь кеторолак быстро и практически полностью всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 30–60 минут. Биодоступность составляет около 80–100 %. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения — около 4–6 часов, у пожилых людей и при почечной недостаточности он удлиняется, что требует коррекции режима дозирования.

¶Отличия от аналогов

Кеторолак выделяется среди НПВС высокой анальгетической активностью при относительно слабом противовоспалительном действии. По обезболивающему эффекту он приближается к морфину при ряде видов боли, но не вызывает угнетения дыхания и лекарственной зависимости. Именно поэтому Кеторол Экспресс позиционируется как средство для краткосрочного купирования острой боли, а не для длительной терапии хронических воспалительных заболеваний, где предпочтительны более «мягкие» НПВС.

¶Значение и статус

Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и широко применяется в хирургии, травматологии, стоматологии и неотложной медицине. Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение и превышение рекомендованных доз недопустимы из-за риска серьёзных осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, почек и системы свёртывания крови.