Кеторал мазь: состав и применение¶

Кеторал — торговое наименование лекарственного препарата для наружного применения, действующим веществом которого является кетоконазол. Мазь относится к группе противогрибковых средств (антимикотиков) и выпускается рядом фармацевтических компаний; в России наиболее известен препарат «Кеторал» производства компании «Янссен Фармацевтика» (подразделение Johnson & Johnson). Кетоконазол — синтетическое производное имидазола, обладающее широким спектром действия в отношении дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибов.

¶Действующее вещество

Кетоконазол был синтезирован в 1976 году и стал первым пероральным азоловым противогрибковым препаратом широкого спектра. Его механизм действия основан на подавлении синтеза эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Препарат ингибирует фермент 14-α-деметилазу, относящийся к системе цитохрома P450, что приводит к нарушению проницаемости мембраны и гибели грибковой клетки. В зависимости от концентрации кетоконазол действует фунгистатически или фунгицидно.

Спектр активности включает:

• дерматофиты (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton);
• дрожжевые грибы (Candida, Malassezia, Cryptococcus);
• плесневые грибы;
• некоторые диморфные грибы.

В отношении бактерий и вирусов препарат неактивен.

¶Формы выпуска

Кетоконазол выпускается в нескольких лекарственных формах:

Мазь представляет собой однородную массу от белого до почти белого цвета. В состав помимо кетоконазола входят вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, вазелин, эмульгаторы и консерванты. Пропиленгликоль обеспечивает проникновение действующего вещества в роговой слой кожи.

¶Показания к применению

Мазь с кетоконазолом применяется при грибковых инфекциях кожи, вызванных чувствительными возбудителями:

• дерматомикозы (микроспория, трихофития, эпидермофития) — поражения гладкой кожи;
• кандидоз кожи;
• отрубевидный (разноцветный) лишай;
• себорейный дерматит;
• паховая эпидермофития.

Препарат наносят на поражённые участки и прилегающую здоровую кожу один-два раза в сутки. Длительность терапии зависит от локализации и тяжести процесса и обычно составляет от двух до шести недель. При дерматомикозах лечение продолжают ещё несколько дней после исчезновения клинических симптомов для предотвращения рецидива.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не применяется при повышенной индивидуальной чувствительности к кетоконазолу или вспомогательным компонентам. С осторожностью используют при беременности и в период лактации, а также у детей — строгих данных о безопасности у этой группы недостаточно.

Возможные нежелательные реакции при наружном применении:

• местное жжение и покалывание;
• покраснение, зуд;
• контактный дерматит;
• редко — аллергические реакции.

Системная абсорбция кетоконазола через неповреждённую кожу незначительна, поэтому общетоксические эффекты при наружном применении маловероятны. Однако при нанесении на большие площади или повреждённую кожу всасывание может возрастать.

¶Особенности и ограничения

Пероральные формы кетоконазола с 2013 года в ряде стран ограничены в применении из-за риска лекарственного поражения печени; наружные формы такого риска практически не несут. Это делает мазь и крем предпочтительными при локализованных грибковых поражениях кожи.

Кетоконазол не рекомендуется сочетать с другими наружными препаратами без консультации специалиста. При отсутствии эффекта в течение нескольких недель требуется уточнение диагноза, поскольку не все кожные заболевания грибковой природы чувствительны к азоловым производным.

¶Место среди антимикотиков

Наружные антимикотики делятся на несколько групп: азолы (кетоконазол, клотримазол, миконазол), аллиламины (тербинафин), полиеновые антибиотики (нистатин, натамицин) и другие. Кетоконазол занимает промежуточное положение: он эффективен против широкого круга возбудителей, но уступает тербинафину по активности в отношении дерматофитов. При этом он остаётся одним из основных средств при себорейном дерматите и отрубевидном лишае, где другие препараты менее результативны.

Препарат отпускается по рецепту врача в большинстве стран; в некоторых юрисдикциях шампунь с 1 % кетоконазола доступен без рецепта. Хранение — при комнатной температуре, в недоступном для детей месте.