Кетопрофен в виде мази и его аналоги¶

Кетопрофен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) производное пропионовой кислоты, применяемое наружно в виде гелей, кремов и мазей при воспалительных и болевых состояниях опорно-двигательного аппарата. Мазь с кетопрофеном относится к группе местных НПВС: она обеспечивает обезболивающий, противовоспалительный и умеренный жаропонижающий эффект в месте нанесения, минуя выраженное системное действие, характерное для пероральных форм.

¶Действующее вещество и механизм действия

Кетопрофен был синтезирован в 1967 году во Франции (компания Rhône-Poulenc) и с 1973 года применяется в клинической практике. Как и другие НПВС, он обратимо ингибирует циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — ферменты, превращающие арахидоновую кислоту в простагландины. Снижение синтеза простагландинов в очаге воспаления уменьшает боль, отёк и локальную гипертермию.

Кетопрофен отличается высокой липофильностью и низкой молекулярной массой, что обеспечивает хорошее проникновение через кожу. При наружном нанесении в кровоток попадает лишь небольшая доля дозы (порядка 5–10 %), поэтому риск системных побочных эффектов ниже, чем у таблетированных форм.

¶Формы выпуска

Наружные препараты кетопрофена выпускаются в нескольких лекарственных формах:

В России и странах СНГ распространены торговые наименования «Кетонал», «Фастум гель», «Быструмгель», «Кетопрофен-Врамед», «Валусал», «Флексен» и другие.

¶Показания к применению

Наружные формы кетопрофена применяют при:

• остеоартрите и ревматоидном артрите (симптоматическое облегчение);
• болях в спине, люмбаго, ишиасе;
• миозитах, тендинитах, бурситах;
• травмах: ушибах, растяжениях, вывихах, спортивных повреждениях;
• воспалительных процессах мягких тканей и суставов.

¶Аналоги и их особенности

Под «аналогом» обычно понимают либо препарат с тем же действующим веществом (дженерик), либо НПВС другого класса с сопоставимым действием. Различают несколько групп.

¶Дженерики кетопрофена

Препараты с идентичным действующим веществом, отличающиеся производителем, вспомогательными компонентами и ценой: «Кетонал гель», «Быструмгель», «Кетопрофен-Врамед», «Валусал», «Флексен гель». Терапевтический эффект сопоставим при одинаковой концентрации.

¶Другие местные НПВС

• Диклофенак (гель 1 %, 2 %, 5 %) — наиболее популярный аналог; препараты «Вольтарен Эмульгель», «Диклофенак-Акрихин», «Ортофен».
• Ибупрофен (гель 5 %) — «Долгит крем», «Нурофен Экспресс гель».
• Нимесулид (гель 1 %) — «Найз гель», «Нимесил гель».
• Мелоксикам — наружные формы менее распространены.
• Пироксикам (гель 1 %) — «Финалгель».
• Индометацин (гель 10 %) — применяется ограниченно.

¶Комбинированные и разогревающие средства

При мышечно-скелетных болях иногда используют не НПВС, а раздражающие и отвлекающие средства: мази с диметилсульфоксидом, капсаицином, ментолом, камфорой, пчелиным или змеиным ядом («Капсикам», «Финалгон», «Апизартрон», «Випросал»). Они не устраняют воспаление, а воздействуют на болевые рецепторы и улучшают местное кровообращение.

¶Системные аналоги

При выраженном болевом синдроме, не купируемом местными средствами, применяют пероральные или инъекционные НПВС: кетопрофен («Кетонал», «Кеторолак» — другое вещество), диклофенак, нимесулид, мелоксикам, целекоксиб. Решение о переходе к системным формам принимает врач.

¶Сравнение с диклофенаком

Диклофенак и кетопрофен — наиболее часто сопоставляемые местные НПВС. По данным клинических исследований, оба препарата эффективны при остеоартрите и мышечно-скелетных болях; различия в обезболивающем действии невелики. Кетопрофен несколько чаще вызывает местные реакции (покраснение, зуд, жжение), диклофенак чаще рассматривается как препарат первого выбора из-за широты доказательной базы. Выбор зависит от индивидуальной переносимости и доступности.

¶Способ применения и меры предосторожности

Мазь или гель наносят на чистую неповреждённую кожу 2–3 раза в сутки, слегка втирая, в количестве полоски длиной 3–5 см (для геля) или по инструкции. Длительность применения без консультации врача обычно не превышает 7–14 дней. После нанесения следует вымыть руки, если обрабатывались не кисти.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к кетопрофену и другим НПВС, в том числе «аспириновая» астма;
• нарушение целостности кожных покровов в месте нанесения;
• беременность (III триместр), период лактации;
• детский возраст (обычно до 6–12 лет в зависимости от препарата);
• выраженные нарушения функции печени и почек (для длительного применения).

Не следует наносить средство на слизистые оболочки, в глаза, на открытые раны и участки с дерматитом. При появлении выраженного раздражения кожи применение прекращают.

¶Взаимодействие и особые указания

При наружном применении системное взаимодействие с другими лекарствами минимально, однако при одновременном приёме пероральных НПВС, антикоагулянтов или глюкокортикоидов риск побочных эффектов возрастает. Пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями на анальгетики и хроническими заболеваниями ЖКТ следует проконсультироваться с врачом.

¶Положение на рынке

Наружные НПВС — одна из крупнейших групп безрецептурных препаратов. Кетопрофен занимает заметную долю рынка наряду с диклофенаком и ибупрофеном. Разнообразие торговых наименований и лекарственных форм позволяет подбирать препарат с учётом чувствительности кожи, удобства нанесения и стоимости. Взаимозаменяемость дженериков определяется биоэквивалентностью, подтверждённой при регистрации.