Кастарокс как препарат для лечения подагры¶

Кастарокс — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества фебуксостата, применяемого для снижения концентрации мочевой кислоты в крови при гиперурикемии и подагре. Относится к группе непуриновых селективных ингибиторов ксантиноксидазы. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для перорального приёма.

¶Общие сведения

Фебуксостат был разработан японской фармацевтической компанией Teijin и впервые одобрен для медицинского применения в 2008 году в Европе, а затем в США и других странах. Торговое название «Кастарокс» используется рядом производителей (в том числе в странах постсоветского пространства) как бренд генерического препарата. Действующее вещество выпускается в дозировках 80 мг и 120 мг; встречаются также формы по 40 мг.

Препарат отпускается по рецепту врача. Продолжительность курса и дозировку определяет лечащий врач с учётом уровня мочевой кислоты, функции почек и сопутствующих заболеваний.

¶Механизм действия

Мочевая кислота образуется в организме в процессе метаболизма пуринов — соединений, поступающих с пищей и синтезируемых в клетках. Ключевой фермент заключительного этапа этого процесса — ксантиноксидаза, превращающая гипоксантин в ксантин, а затем в мочевую кислоту.

Фебуксостат селективно и обратимо блокирует ксантиноксидазу, в результате чего образование мочевой кислоты снижается. Это ведёт к уменьшению её концентрации в сыворотке крови ниже целевого уровня, что предотвращает отложение кристаллов уратов в суставах, почках и мягких тканях. В отличие от аллопуринола, фебуксостат является непуриновым ингибитором и имеет иную химическую структуру, что важно для пациентов с непереносимостью аллопуринола.

¶Показания к применению

Основные показания:

• хроническая гиперурикемия при состояниях, сопровождающихся отложением уратов (в том числе при подагре с тофусами);
• подагрический артрит при недостаточной эффективности или непереносимости аллопуринола;
• профилактика и лечение гиперурикемии у пациентов после трансплантации органов (в отдельных схемах);
• гиперурикемия при синдроме Лёша — Найхана (редкое наследственное нарушение пуринового обмена).

Препарат не предназначен для купирования острого приступа подагры: он не обладает противовоспалительным действием. При начале терапии на фоне обострения возможна кратковременная профилактика приступов с помощью нестероидных противовоспалительных средств или колхицина по назначению врача.

¶Режим дозирования

Стандартная начальная доза — 80 мг один раз в сутки независимо от приёма пищи. При недостаточном снижении мочевой кислоты через 2–4 недели дозу могут увеличить до 120 мг в сутки. У пациентов с нарушением функции почек лёгкой и средней степени коррекция обычно не требуется; при тяжёлой почечной недостаточности препарат применяют с осторожностью.

Контроль эффективности проводят по уровню мочевой кислоты в крови: целевым считается значение ниже 360 мкмоль/л (при тяжёлой подагре — ниже 300 мкмоль/л).

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к фебуксостату или компонентам таблетки;
• одновременном приёме с азатиоприном, меркаптопурином (риск тяжёлой токсичности);
• беременности и в период грудного вскармливания;
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• детском возрасте (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применяют при ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, нарушениях функции печени и щитовидной железы.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение;
• повышение активности печёночных ферментов (АЛТ, АСТ);
• диарея, тошнота, диспепсия;
• кожная сыпь, зуд;
• отёки, повышение артериального давления.

Редко встречаются серьёзные реакции гиперчувствительности, включая синдром Стивенса — Джонсона, а также обострение подагрического артрита в начале лечения. При появлении выраженных симптомов требуется отмена препарата и консультация врача.

¶Взаимодействия

Фебуксостат влияет на метаболизм ряда лекарств, поскольку ингибирует фермент ксантиноксидазу, участвующий в окислении некоторых препаратов. Опасны комбинации с азатиоприном и меркаптопурином — возможно накопление токсичных метаболитов. Одновременный приём с теофиллином требует контроля концентрации. Антациды, содержащие гидроксид магния или алюминия, могут снижать всасывание фебуксостата.

¶Сравнение с аллопуринолом

Клинические исследования показали сопоставимую или несколько более высокую эффективность фебуксостата в достижении целевого уровня мочевой кислоты. Выбор препарата остаётся за врачом.

¶Особые указания

Во время лечения рекомендуется контроль уровня мочевой кислоты, функции печени и почек. Пациентам с подагрой важно соблюдать диету с ограничением пуриновых продуктов (мясо, субпродукты, некоторые виды рыбы, пиво), поддерживать достаточное потребление жидкости. Резкая отмена препарата без консультации врача не рекомендуется.

¶Правовой статус

В России фебуксостат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов; зарегистрированы как оригинальный препарат, так и многочисленные генерики под разными торговыми названиями, включая «Кастарокс». Отпуск из аптек — по рецепту.