Каптоприл при артериальной гипертензии¶

Каптоприл — лекарственное средство из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), применяемое для снижения артериального давления, в том числе при гипертонической болезни и гипертонических кризах. Международное непатентованное наименование — каптоприл; торговые названия включают «Капотен», «Каптоприл» и другие. Препарат был синтезирован в 1975 году и стал первым пероральным ингибитором АПФ, вошедшим в клиническую практику.

¶Механизм действия

Каптоприл блокирует ангиотензинпревращающий фермент — ключевое звено ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Этот фермент превращает неактивный ангиотензин I в ангиотензин II, который является мощным вазоконстриктором. Подавление фермента приводит к нескольким эффектам:

• снижению концентрации ангиотензина II и уменьшению периферического сосудистого сопротивления;
• снижению секреции альдостерона, что уменьшает задержку натрия и воды;
• накоплению брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием;
• уменьшению нагрузки на миокард и снижению артериального давления.

В отличие от многих других ингибиторов АПФ, каптоприл не является пролекарством: он активен в неизменённом виде и начинает действовать быстро.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 60–75 %. Гипотензивный эффект развивается через 15–30 минут после приёма, достигает максимума в течение 1–2 часов и сохраняется примерно 4–6 часов. Период полувыведения — около 2 часов, что определяет необходимость приёма 2–3 раза в сутки для поддержания стабильного уровня давления. Часть препарата метаболизируется в печени, значительная доля выводится почками в неизменённом виде.

¶Применение при гипертонии

Каптоприл используется как при плановом лечении артериальной гипертензии, так и для неотложного снижения давления.

¶Плановое лечение

При хронической гипертонической болезни препарат назначают в начальной дозе 12,5–25 мг два раза в сутки. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают. Каптоприл может применяться как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом) и блокаторами кальциевых каналов.

¶Гипертонический криз

Благодаря быстрому началу действия каптоприл широко применяется для купирования гипертонических кризов. Таблетку (25 мг) рекомендуется разжевать или положить под язык — так препарат всасывается быстрее. Артериальное давление начинает снижаться через 10–20 минут. Это делает каптоприл удобным средством для оказания первой помощи при резком повышении давления, в том числе в домашних условиях.

¶Дозировка и формы выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток по 12,5, 25, 50 и 100 мг. Стандартная схема при гипертонии:

Максимальная суточная доза обычно не превышает 150 мг.

¶Побочные эффекты

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• сухой кашель — наиболее характерный побочный эффект ингибиторов АПФ;
• головокружение, головная боль, слабость;
• чрезмерное снижение давления при первом приёме (эффект первой дозы);
• нарушения вкуса, тошнота;
• кожная сыпь.

Редко возникают ангионевротический отёк, гиперкалиемия, ухудшение функции почек.

¶Противопоказания

Каптоприл не назначают при:

• двустороннем стенозе почечных артерий;
• ангионевротическом отёке в анамнезе, в том числе связанном с приёмом ингибиторов АПФ;
• гиперкалиемии;
• выраженной почечной недостаточности;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (с ограничениями по возрасту и массе тела).

Осторожность требуется при сахарном диабете, сердечной недостаточности, нарушениях мозгового кровообращения.

¶Лекарственные взаимодействия

Одновременный приём с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышает риск гиперкалиемии. Сочетание с нестероидными противовоспалительными средствами снижает гипотензивный эффект и повышает риск нарушения функции почек. Совместное применение с другими гипотензивными средствами усиливает снижение давления.

¶Место в терапии

Каптоприл остаётся одним из наиболее доступных и изученных ингибиторов АПФ. Его главное преимущество — быстрое действие, что делает его удобным для неотложной помощи. Для длительной плановой терапии чаще применяются пролонгированные ингибиторы АПФ (эналаприл, лизиноприл, периндоприл), действующие 24 часа и обеспечивающие более стабильный контроль давления. Решение о выборе препарата и дозировке принимает врач с учётом сопутствующих заболеваний и индивидуальной переносимости.