Изоптин: инструкция по применению таблеток¶

Изоптин — торговое наименование лекарственного препарата на основе верапамила, относящегося к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и применяется преимущественно в кардиологии для лечения ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма и артериальной гипертензии. Действующее вещество — верапамила гидрохлорид.

¶Действующее вещество и механизм действия

Верапамил блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа в мембранах кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. Это снижает поступление ионов кальция внутрь клетки, что приводит к нескольким эффектам:

• уменьшению сократимости миокарда (отрицательный инотропный эффект);
• замедлению проведения импульса в атриовентрикулярном узле (отрицательный дромотропный эффект);
• расширению периферических и коронарных артерий;
• снижению частоты сердечных сокращений.

В отличие от дигидропиридиновых антагонистов кальция (например, нифедипина), верапамил выраженно влияет на проводящую систему сердца и сократимость миокарда, что определяет как его терапевтические преимущества, так и ограничения.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, таблетки Изоптина назначают при следующих состояниях:

Препарат применяется строго по назначению врача; самостоятельное начало терапии недопустимо.

¶Противопоказания

Инструкция перечисляет ряд состояний, при которых приём Изоптина запрещён:

• выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
• кардиогенный шок;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II–III степени без кардиостимулятора;
• синдром слабости синусового узла;
• острый инфаркт миокарда, осложнённый брадикардией или гипотензией;
• беременность (особенно I триместр) и период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к верапамилу.

С осторожностью препарат применяют при печёночной и почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды, обычно во время или сразу после еды. Дозировка подбирается индивидуально. Типовые схемы, приводимые в инструкции:

• начальная доза — 40–80 мг 3–4 раза в сутки;
• при необходимости дозу увеличивают до 120–160 мг 3 раза в сутки;
• максимальная суточная доза — до 480 мг;
• при длительной терапии возможен приём пролонгированных форм 1–2 раза в сутки.

Для пожилых пациентов и при нарушениях функции печени начальную дозу снижают. Отмену препарата производят постепенно, поскольку резкое прекращение приёма может спровоцировать ухудшение состояния.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции, описанные в инструкции, включают:

• со стороны сердечно-сосудистой системы — брадикардия, гипотензия, AV-блокада, усугубление сердечной недостаточности;
• со стороны желудочно-кишечного тракта — запор, тошнота, редко — повышение уровня печёночных ферментов;
• со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, повышенная утомляемость;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд.

При появлении выраженной брадикардии или падения давления требуется медицинская помощь.

¶Взаимодействия с другими препаратами

Верапамил метаболизируется в печени ферментом CYP3A4 и сам является его ингибитором, что обусловливает многочисленные лекарственные взаимодействия:

• с бета-блокаторами — риск брадикардии и AV-блокады;
• с дигоксином — повышение концентрации дигоксина в крови;
• с рифампицином — снижение эффективности верапамила;
• с грейпфрутовым соком — повышение биодоступности препарата;
• со статинами (симвастатин) — риск миопатии.

Перед началом приёма необходимо сообщить врачу о всех принимаемых лекарствах.

¶Особые указания

Во время терапии рекомендуется контролировать артериальное давление, частоту пульса и функцию печени. Препарат может влиять на способность управлять транспортом, особенно в начале лечения и при смене дозировки. При беременности и в период лактации применение возможно только при наличии жизненных показаний.

¶Условия хранения и отпуска

Изоптин отпускается по рецепту врача. Таблетки хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке; по его истечении препарат применять нельзя.

¶Аналоги и формы выпуска

Помимо таблеток, верапамил выпускается в виде раствора для инъекций и пролонгированных форм. На фармацевтическом рынке присутствуют дженерики под различными торговыми названиями. Замена препарата возможна только по согласованию с лечащим врачом, поскольку разные формы имеют отличающиеся фармакокинетические характеристики.