Итразол — противогрибковый препарат итраконазол¶

Итразол — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества итраконазола, относящегося к группе противогрибковых средств (антимикотиков) триазолового ряда. Выпускается преимущественно в форме капсул для приёма внутрь. Применяется для лечения системных и местных микозов, вызванных дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами. В аптечной сети представлен как рецептурный препарат; цены на капсулы зависят от дозировки, количества в упаковке, производителя и региона продажи.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активный компонент — итраконазол, синтетическое производное триазола. Механизм действия основан на подавлении фермента 14α-деметилазы, участвующего в синтезе эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибковой клетки. Нарушение синтеза эргостерола приводит к изменению проницаемости мембраны и гибели грибка. Итраконазол обладает широким спектром активности: он эффективен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжевых грибов рода Candida, Malassezia, а также ряда плесневых и диморфных грибов.

¶Формы выпуска и дозировки

Итраконазол выпускается в нескольких лекарственных формах, однако в торговой линейке «Итразол» основной является форма капсул. Капсулы содержат итраконазол в виде пеллет (микрогранул), покрытых оболочкой, что обеспечивает постепенное высвобождение действующего вещества.

Типовые дозировки капсул:

Помимо капсул, итраконазол существует в форме oral-раствора, однако под торговым названием «Итразол» в аптеках чаще встречаются именно капсулы.

¶Показания к применению

Препарат назначают при следующих состояниях:

• дерматомикозы гладкой кожи и крупных складок;
• онихомикоз (грибковое поражение ногтей), вызванный дерматофитами и дрожжевыми грибами;
• отрубевидный (разноцветный) лишай;
• кандидоз слизистых оболочек, в том числе ротовой полости и половых органов;
• системные микозы: аспергиллёз, кандидоз внутренних органов, криптококкоз (при непереносимости или неэффективности амфотерицина B);
• профилактика грибковых инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

Назначение и режим дозирования определяет врач; схема зависит от вида возбудителя и локализации инфекции. При онихомикозе часто применяют пульс-терапию: короткие курсы с перерывами.

¶Фармакокинетика

Итраконазол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, особенно при приёме сразу после еды. Биодоступность капсул зависит от кислотности желудка и приёма пищи. Препарат метаболизируется в печени с участием фермента CYP3A4, выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и желчью. Период полувыведения составляет около 20–40 часов, при длительном приёме возможно накопление в кератиновых тканях (кожа, ногти), что обеспечивает длительный терапевтический эффект после отмены.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к итраконазолу или другим азолам, при беременности и в период лактации, а также при выраженной сердечной недостаточности. Не рекомендуется одновременный приём с рядом лекарств, метаболизирующихся через CYP3A4 (некоторые антиаритмики, статины, бензодиазепины), поскольку возможно усиление их токсичности.

Возможные нежелательные реакции: тошнота, боль в животе, диспепсия, головная боль, редко — нарушения со стороны печени, отёки, аллергические реакции. При длительном приёме требуется контроль функции печени.

¶Цены на капсулы

Стоимость капсул «Итразол» и его аналогов формируется под влиянием нескольких факторов: дозировка, число капсул в упаковке, производитель (оригинальный или дженерик), торговая наценка аптеки, регион. Ориентировочно капсулы 100 мг в упаковке из 14–15 штук стоят в диапазоне нескольких сотен рублей; упаковки 200 мг дороже. Дженерики, как правило, дешевле оригинального препарата.

На цену также влияет форма продажи: рецептурные препараты отпускаются только по назначению врача, что исключает самостоятельный подбор дозировки. Точную стоимость следует уточнять в конкретной аптеке или на официальных аптечных агрегаторах, поскольку цены регулярно пересматриваются.

¶Аналоги и место на рынке

К аналогам по действующему веществу относятся препараты с международным непатентованным наименованием «итраконазол» различных производителей, а также оригинальный препарат «Орунгал». Все они содержат одно и то же действующее вещество, но могут отличаться вспомогательными компонентами, качеством пеллет и, соответственно, биодоступностью.

Итраконазол занимает заметное место среди системных антимикотиков наряду с тербинафином, флуконазолом и кетоконазолом. Выбор конкретного препарата определяется видом возбудителя, локализацией инфекции, состоянием печени пациента и переносимостью.

¶Особые указания

Приём капсул рекомендуется сразу после еды для улучшения всасывания. Пациентам с пониженной кислотностью желудка может потребоваться коррекция схемы. Во время лечения следует воздержаться от алкоголя. Женщинам детородного возраста в период терапии необходимо использовать надёжные методы контрацепции. Самолечение системными антимикотиками недопустимо из-за риска побочных эффектов и лекарственных взаимодействий.