Иплерон — лекарственный препарат эплеренон¶

Иплерон® — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является эплеренон (epierenone), относящийся к классу селективных антагонистов минералокортикоидных рецепторов. Препарат применяется в кардиологии для лечения хронической сердечной недостаточности и в качестве антигипертензивного средства. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Эплеренон — синтетическое стероидное соединение, производное спиронолактона, обладающее высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов. В отличие от спиронолактона, эплеренон значительно слабее связывается с андрогеновыми и прогестероновыми рецепторами, что снижает частоту таких побочных эффектов, как гинекомастия, снижение либидо и нарушения менструального цикла.

Механизм действия основан на блокаде минералокортикоидных рецепторов в дистальных канальцах нефрона, что приводит к усилению выведения натрия и воды и задержке калия. Кроме того, антагонизм к минералокортикоидным рецепторам в миокарде и сосудистой стенке уменьшает фиброз, воспаление и ремоделирование сердца, что лежит в основе органопротективного действия препарата при сердечной недостаточности.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь эплеренон быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; пища не оказывает существенного влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5–2 часа. Связь с белками плазмы составляет около 50 %. Метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A4. Период полувыведения составляет примерно 3–5 часов, выведение осуществляется главным образом через почки и кишечник.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• Хроническая сердечная недостаточность II–IV функционального класса по классификации NYHA с нарушением систолической функции левого желудочка (фракция выброса ≤ 40 %) — в дополнение к стандартной терапии.
• Артериальная гипертензия — в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии.
• Пост-инфарктный период у пациентов с дисфункцией левого желудочка и признаками сердечной недостаточности.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к эплеренону или компонентам препарата;
• гиперкалиемия (уровень калия в сыворотке крови выше 5,0 ммоль/л);
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• одновременный приём калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

В период лечения необходим регулярный контроль уровня калия и креатинина в крови, особенно в первые недели терапии и при изменении дозы. С осторожностью препарат назначают пациентам пожилого возраста, при сахарном диабете и нарушениях функции почек лёгкой и средней степени тяжести.

¶Побочные эффекты

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются гиперкалиемия, головокружение, головная боль, снижение артериального давления, тошнота, диарея, нарушения функции печени. Реже отмечаются гинекомастия, кожная сыпь, ангионевротический отёк. При развитии гиперкалиемии требуется коррекция дозы или отмена препарата.

¶Лекарственные взаимодействия

Эплеренон является субстратом изофермента CYP3A4, поэтому его концентрация в крови повышается при одновременном приёме мощных ингибиторов этого фермента, например кетоконазола, итраконазола, кларитромицина, ритонавира, и снижается при приёме индукторов, таких как рифампицин, карбамазепин, зверобой продырявленный. Совместное применение с калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II и препаратами калия увеличивает риск гиперкалиемии.

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, содержащих 25 мг или 50 мг эплеренона. Дозировка подбирается индивидуально: при сердечной недостаточности начальная доза обычно составляет 25 мг один раз в сутки, при необходимости её увеличивают до 50 мг. При артериальной гипертензии начальная доза — 50 мг один раз в сутки, при недостаточном эффекте возможно увеличение до 100 мг в сутки.

¶Место в терапии

Эплеренон занимает важное место в лечении сердечно-сосудистых заболеваний как один из немногих препаратов, доказавших способность снижать смертность при хронической сердечной недостаточности. Крупные клинические исследования, в частности исследование RALES, продемонстрировали снижение риска смерти у пациентов с тяжёлой сердечной недостаточностью при добавлении эплеренона к стандартной терапии. Препарат включён в клинические рекомендации по лечению сердечной недостаточности и артериальной гипертензии во многих странах.

¶Аналоги и синонимы

К аналогам по действующему веществу относятся препараты эплеренона под другими торговыми названиями, а также спиронолактон — неселективный антагонист минералокортикоидных рецепторов. Выбор между эплереноном и спиронолактоном определяется переносимостью и профилем побочных эффектов.

¶Примечания

Иплерон® является рецептурным лекарственным средством; его применение возможно только по назначению врача и под медицинским контролем. Информация о препарате носит справочный характер и не заменяет консультацию специалиста.