Хлоропирамин как антигистаминный препарат¶

Хлоропирамин — лекарственное средство из группы антигистаминных препаратов первого поколения, относящееся к классу этилендиаминов (производных этилендиамина). Применяется преимущественно для устранения симптомов аллергических реакций, а также в составе комплексной терапии ряда состояний, сопровождающихся повышенной проницаемостью сосудов и отёком тканей. Международное непатентованное наименование — хлоропирамин; в странах постсоветского пространства широко известен под торговым названием «Супрастин».

¶Химическая характеристика

По химическому строению хлоропирамин представляет собой производное этилендиамина — 2-[(4-хлорфенил)(2-диметиламиноэтил)амино]пиридина гидрохлорид. Молекулярная масса составляет около 320 г/моль (в форме гидрохлорида). Вещество хорошо растворимо в воде и спиртах, что позволяет выпускать его как в таблетированной форме, так и в виде раствора для инъекций.

Наличие в молекуле атома хлора в пара-положении фенильного кольца и пиридинового фрагмента обусловливает выраженное сродство к H1-гистаминовым рецепторам.

¶Механизм действия

Хлоропирамин является блокатором H1-гистаминовых рецепторов. Связываясь с этими рецепторами на поверхности клеток гладкой мускулатуры, эндотелия сосудов и нервных окончаний, он препятствует действию гистамина — ключевого медиатора аллергических реакций. Это приводит к уменьшению спазма гладких мышц, снижению проницаемости капилляров, устранению отёка и зуда.

Помимо антигистаминного эффекта, препарат обладает выраженным седативным (успокаивающим) и снотворным действием, а также умеренным противорвотным и м-холиноблокирующим эффектом. Седативное действие связано с проникновением вещества через гематоэнцефалический барьер и блокадой центральных гистаминовых рецепторов — именно поэтому препараты первого поколения вызывают сонливость.

¶История

Хлоропирамин был синтезирован в 1948 году. Его разработка относится к раннему периоду создания антигистаминных средств, когда после открытия гистамина как медиатора аллергии начался активный поиск его антагонистов. Первые антигистаминные препараты появились в 1940-х годах, и хлоропирамин стал одним из них. Долгое время он оставался одним из наиболее доступных и распространённых противоаллергических средств, особенно в странах Восточной Европы и бывшего СССР.

¶Формы выпуска

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• крапивницу и ангионевротический отёк (отёк Квинке);
• аллергический ринит и конъюнктивит;
• кожный зуд различного происхождения;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• сывороточную болезнь;
• в составе комплексной терапии — при анафилактических реакциях и отёке гортани (как вспомогательное средство);
• профилактика и лечение аллергических реакций при переливании крови и введении лекарств.

В инъекционной форме препарат применяется при острых, угрожающих состояниях, когда требуется быстрое наступление эффекта.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся сонливость, вялость, головокружение, сухость во рту, нарушение координации. Возможны также тошнота, тахикардия, снижение артериального давления, задержка мочеиспускания, у детей — парадоксальное возбуждение.

Противопоказания включают:

• повышенную чувствительность к компонентам препарата;
• закрытоугольную глаукому;
• задержку мочи (аденома предстательной железы);
• острые приступы бронхиальной астмы;
• детский возраст в зависимости от формы (для некоторых форм — до 1 месяца или до 3 лет);
• беременность и период лактации (с осторожностью).

При одновременном приёме с алкоголем, снотворными и седативными средствами усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему.

¶Особенности применения

В связи с выраженным седативным эффектом хлоропирамин не рекомендуется принимать во время управления транспортом и при работе, требующей повышенного внимания. Действие препарата начинается через 15–30 минут после приёма внутрь и достигает максимума в течение часа; при внутримышечном введении эффект развивается быстрее.

Продолжительность действия составляет обычно 4–6 часов, что требует повторного приёма в течение суток. В отличие от антигистаминных препаратов второго поколения (лоратадин, цетиризин), хлоропирамин не обладает пролонгированным действием и чаще вызывает сонливость, однако превосходит их по скорости наступления эффекта при парентеральном введении.

¶Место в классификации антигистаминных средств

Хлоропирамин относится к первому поколению антигистаминных препаратов — так называемым «седативным» или «классическим» антигистаминам. К этому же поколению принадлежат дифенгидрамин, прометазин, клемастин. Препараты первого поколения характеризуются кратковременным действием, проникновением через гематоэнцефалический барьер и выраженным седативным эффектом, а также развитием тахифилаксии — снижения эффекта при длительном приёме.

Несмотря на появление более современных средств, хлоропирамин сохраняет значение благодаря доступности, быстрому действию в инъекционной форме и широкой распространённости в клинической практике ряда стран.