Гозоглиптин: инструкция по применению и аналоги¶

Гозоглиптин — пероральный гипогликемический лекарственный препарат из группы ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), применяемый для лечения сахарного диабета 2-го типа. Действующее вещество представляет собой селективный обратимый ингибитор фермента ДПП-4, что приводит к повышению концентрации инкретиновых гормонов (глюкагоноподобного пептида-1 и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида) и, как следствие, к глюкозозависимой стимуляции секреции инсулина и снижению выработки глюкагона. Препарат разработан японской фармацевтической компанией и зарегистрирован в ряде стран Азии; в Российской Федерации он не входит в перечень широко применяемых противодиабетических средств.

¶Механизм действия

Инкретиновая система регулирует уровень глюкозы после приёма пищи. Гормоны ГПП-1 и ГИП выделяются клетками кишечника в ответ на поступление пищи, стимулируют секрецию инсулина и подавляют секрецию глюкагона. Однако эти гормоны быстро разрушаются ферментом ДПП-4. Гозоглиптин блокирует активность данного фермента, продлевая действие инкретинов. Ключевая особенность класса — глюкозозависимость эффекта: при нормальном уровне глюкозы риск гипогликемии минимален, поскольку стимуляция инсулина происходит только на фоне гипергликемии.

¶Показания к применению

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа у взрослых. Препарат используется:

• в качестве монотерапии при недостаточной эффективности диеты и физической нагрузки;
• в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами или инсулином;
• у пациентов с непереносимостью или противопоказаниями к другим пероральным сахароснижающим средствам.

Решение о назначении принимает врач-эндокринолог с учётом уровня гликированного гемоглобина, функции почек и печени, сопутствующих заболеваний.

¶Режим дозирования

Стандартная доза для взрослых — 50 мг один раз в сутки, независимо от приёма пищи. При необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 100 мг в сутки. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью дозу снижают, при тяжёлой — препарат, как правило, не назначают. Коррекция дозы при печёночной недостаточности лёгкой и средней степени обычно не требуется.

¶Противопоказания

К абсолютным и относительным противопоказаниям относят:

• сахарный диабет 1-го типа;
• диабетический кетоацидоз;
• тяжёлую почечную недостаточность и терминальную стадию хронической болезни почек;
• беременность и период грудного вскармливания;
• индивидуальную непереносимость компонентов препарата;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

¶Побочные эффекты

В клинических исследованиях наиболее часто отмечались:

При появлении выраженных или стойких нежелательных реакций требуется консультация врача.

¶Особые указания

При сочетании с производными сульфонилмочевины или инсулином возрастает риск гипогликемии, поэтому может потребоваться снижение дозы этих препаратов. Пациентам следует контролировать уровень глюкозы крови и гликированного гемоглобина, а также периодически оценивать функцию почек и печени. Препарат не заменяет диетотерапию и физическую активность, которые остаются основой лечения диабета 2-го типа.

¶Аналоги и препараты той же группы

Полных структурных аналогов гозоглиптина (то есть препаратов с идентичным действующим веществом) на международном рынке немного; в основном они зарегистрированы в Японии и некоторых странах Азии. Однако существует обширная группа терапевтических аналогов — других ингибиторов ДПП-4, близких по механизму действия:

• ситаглиптин — один из наиболее распространённых представителей класса;
• вилдаглиптин;
• саксаглиптин;
• линаглиптин;
• алоглиптин;
• тенелиглиптин;
• анаглиптин;
• омарлиглиптин.

Эти препараты различаются по фармакокинетике, способу выведения, кратности приёма и профилю лекарственных взаимодействий, но имеют сходный механизм действия и сопоставимую эффективность по снижению гликированного гемоглобина. Замену одного ингибитора ДПП-4 на другой следует проводить только по назначению врача, поскольку дозы и режимы приёма не являются взаимозаменяемыми автоматически.

Кроме ингибиторов ДПП-4, к смежным группам сахароснижающих средств относятся агонисты рецепторов ГПП-1 (например, лираглутид, семаглутид, дулаглутид), а также ингибиторы натрий-глюкозного котранспортёра 2-го типа (дапаглифлозин, эмпаглифлозин, канаглифлозин). Они действуют по иным механизмам и не являются прямыми аналогами, но могут рассматриваться в рамках альтернативных схем терапии.

¶Правовой и регуляторный статус

Гозоглиптин зарегистрирован как рецептурный препарат. В разных юрисдикциях торговые наименования и доступность различаются; в России и большинстве стран Европы он не получил широкого распространения, тогда как в Японии применяется в клинической практике. Информация о наличии конкретных торговых марок, дозировках и формах выпуска содержится в государственных реестрах лекарственных средств соответствующих стран.

Любые сведения об инструкции по применению, дозировании и замене препаратов носят справочный характер и не заменяют консультацию квалифицированного медицинского специалиста. Самолечение при сахарном диабете недопустимо.