Голдлайн — препарат силденафила¶

Голдлайн — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является силденафил. Относится к группе ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) и применяется для лечения эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в нескольких дозировках. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и ряде стран СНГ; производителем выступает фармацевтическая компания «Фармасинтез» (Россия). Поскольку оригинальный патент на силденафил истёк, Голдлайн является воспроизведённым (дженерическим) лекарственным средством.

¶Действующее вещество и механизм действия

Силденафил — селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5. Фермент ФДЭ-5 локализуется преимущественно в гладкомышечных клетках кавернозных тел полового члена, а также в сосудах лёгких и тромбоцитах. При сексуальном возбуждении в кавернозных телах высвобождается оксид азота, который запускает синтез циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Именно цГМФ обеспечивает расслабление гладкой мускулатуры и приток крови к пещеристым телам, что необходимо для эрекции.

В норме цГМФ быстро разрушается ферментом ФДЭ-5. Силденафил блокирует этот фермент, вследствие чего концентрация цГМФ повышается, а расслабление сосудов и эрекция становятся более продолжительными. Важно, что препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его действия необходимо естественное сексуальное возбуждение и высвобождение оксида азота.

¶Показания к применению

Основное показание — эректильная дисфункция, то есть неспособность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для полового акта. Силденафил применяется также при лёгочной артериальной гипертензии (в соответствующих дозировках и формах), однако в составе Голдлайна зарегистрированное показание, как правило, ограничено эректильной дисфункцией.

¶Дозировки и форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, с содержанием силденафила 25, 50 и 100 мг. Стандартная рекомендуемая доза для взрослых — 50 мг приблизительно за час до предполагаемой половой активности. Дозировка может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг в зависимости от эффективности и переносимости. Максимальная суточная доза — 100 мг. Кратность приёма — не более одного раза в сутки.

¶Способ применения и особенности

Таблетку принимают внутрь, независимо от приёма пищи. Однако жирная пища может замедлить наступление эффекта. Действие препарата развивается обычно через 30–60 минут и сохраняется в течение 4–6 часов. Для достижения эффекта необходима сексуальная стимуляция.

Пациентам с нарушением функции печени и почек, а также лицам старше 65 лет может потребоваться корректировка дозы. Решение о назначении и режиме приёма принимает врач.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к силденафилу или вспомогательным компонентам;
• одновременный приём нитратов (например, нитроглицерина) и донаторов оксида азота — это может вызвать опасное падение артериального давления;
• тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания, при которых половая активность не рекомендуется;
• недавно перенесённый инсульт или инфаркт миокарда;
• тяжёлая артериальная гипотензия;
• некоторые редкие наследственные заболевания (например, пигментная дегенерация сетчатки).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, приливы крови к лицу, диспепсия, заложенность носа, головокружение. Реже наблюдаются нарушения зрения (изменение восприятия цвета, повышенная чувствительность к свету), боли в спине и мышцах. Большинство реакций носят транзиторный характер и связаны с сосудорасширяющим действием препарата.

Серьёзные, но редкие осложнения включают приапизм (патологически длительная эрекция, требующая немедленной медицинской помощи) и неартериитную переднюю ишемическую оптическую нейропатию. При появлении этих состояний приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Взаимодействия с другими препаратами

Силденафил метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома P450, прежде всего CYP3A4. Поэтому ингибиторы этого фермента (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрацию силденафила в крови, что требует снижения дозы. Индукторы CYP3A4 (например, рифампицин) снижают его концентрацию и эффективность.

Категорически не допускается сочетание с нитратами и с препаратами для лечения лёгочной гипертензии (риоцигуат). Осторожность требуется при одновременном приёме с альфа-адреноблокаторами из-за риска гипотензии.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранят его в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции (обычно не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке.

¶Место в терапии и аналоги

Силденафил стал первым в мире пероральным препаратом для лечения эректильной дисфункции и остаётся одним из наиболее изученных средств этой группы. После истечения патентной защиты появилось множество дженериков, включая Голдлайн. К аналогичным по действию препаратам относятся другие ингибиторы ФДЭ-5: тадалафил, варденафил, аванафил. Выбор конкретного средства и дозировки осуществляет врач с учётом состояния пациента и сопутствующих заболеваний.

Самостоятельное назначение и бесконтрольный приём таких препаратов не рекомендуются, поскольку они имеют серьёзные противопоказания и лекарственные взаимодействия.