Голдлайн — препарат для снижения веса¶

Голдлайн® — торговое наименование лекарственного препарата на основе силденафила, применяемого для лечения эректильной дисфункции. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 50 и 100 мг. Относится к группе ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Производится рядом фармацевтических компаний; в России препарат под этим названием зарегистрирован как воспроизведённое (дженерическое) средство.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет силденафил — селективный ингибитор фермента фосфодиэстеразы типа 5. Этот фермент отвечает за расщепление циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках кавернозных тел полового члена. Блокируя ФДЭ-5, силденафил повышает концентрацию цГМФ, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и усилению кровотока в области малого таза при наличии сексуального возбуждения.

Силденафил не вызывает эрекцию сам по себе — его действие реализуется только на фоне естественной стимуляции, сопровождающейся высвобождением оксида азота в нервных окончаниях.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат представлен таблетками, покрытыми оболочкой, для приёма внутрь. Основные варианты:

Таблетки принимают примерно за час до предполагаемой близости. Пища с высоким содержанием жиров может замедлить наступление эффекта. В течение одних суток допускается не более одной дозы.

¶Механизм действия

Физиологический механизм эрекции связан с высвобождением оксида азота в кавернозных телах при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, которая синтезирует цГМФ. Именно цГМФ обеспечивает расслабление гладких мышц и приток крови. В норме цГМФ быстро разрушается ФДЭ-5. Силденафил обратимо ингибирует этот фермент, продлевая действие цГМФ и поддерживая достаточную эрекцию.

Поскольку препарат действует лишь в условиях стимуляции, его нельзя рассматривать как средство, повышающее либидо или вызывающее эрекцию автоматически.

¶Показания

Основное показание — эректильная дисфункция у взрослых мужчин, то есть неспособность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для полового акта. Препарат применяется также при лёгочной артериальной гипертензии (в отдельных лекарственных формах и под другими торговыми названиями), однако для Голдлайна основным зарегистрированным показанием остаётся эректильная дисфункция.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• одновременный приём нитратов и донаторов оксида азота (нитроглицерин, изосорбида динитрат и др.) — возможен резкий, опасный для жизни скачок артериального давления вниз;
• повышенная чувствительность к силденафилу или вспомогательным компонентам;
• тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания, при которых сексуальная активность не рекомендуется;
• недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт;
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (пигментный ретинит);
• тяжёлая печёночная недостаточность.

С осторожностью препарат применяют при артериальной гипотензии, неконтролируемой гипертензии, деформациях полового члена, предрасположенности к приапизму.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, приливы крови к лицу, заложенность носа, диспепсия, головокружение. Реже возникают нарушения зрения (изменение восприятия цвета, повышенная чувствительность к свету), боли в спине, миалгия. Серьёзные, но редкие осложнения — приапизм (патологическая длительная эрекция) и внезапная потеря слуха. При сохранении эрекции более четырёх часов требуется немедленная медицинская помощь.

¶Взаимодействия

Силденафил метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4 системы цитохрома P450. Поэтому его концентрацию повышают ингибиторы этого фермента — например, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, а также грейпфрутовый сок. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин) снижают концентрацию препарата. Совместный приём с альфа-адреноблокаторами требует осторожности из-за риска гипотензии.

¶Правовой статус

В России силденафил отпускается по рецепту врача. Самостоятельное приобретение и бесконтрольный приём рецептурных ингибиторов ФДЭ-5 не рекомендуются из-за риска осложнений, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Реклама рецептурных препаратов этой группы в средствах массовой информации ограничена законодательством.

¶Место среди аналогов

Силденафил стал первым в мире пероральным средством для лечения эректильной дисфункции, выведенным на рынок в конце 1990-х годов. Позднее появились другие ингибиторы ФДЭ-5 — тадалафил, варденафил, аванафил, — отличающиеся продолжительностью действия и профилем побочных эффектов. Голдлайн относится к дженерикам силденафила: после истечения патентной защиты оригинального препарата появилось множество воспроизведённых средств с тем же действующим веществом, различающихся ценой и вспомогательными компонентами.

¶Особые указания

Перед началом приёма необходима консультация врача: следует уточнить наличие противопоказаний, оценить сердечно-сосудистый риск и возможные лекарственные взаимодействия. Препарат не защищает от инфекций, передающихся половым путём, и не является контрацептивом. Не следует превышать рекомендованную дозу в надежде усилить эффект — это повышает риск побочных реакций без улучшения результата.