Гизаар — комбинированный антигипертензивный препарат¶

Hyzaar (действующее сочетание — лозартан калия и гидрохлоротиазид) — комбинированный антигипертензивный лекарственный препарат, применяемый для лечения артериальной гипертензии. Относится к классу фиксированных комбинаций, объединяющих антагонист рецепторов ангиотензина II (лозартан) и тиазидный диуретик (гидрохлоротиазид). Выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, нескольких дозировок. Оригинальный препарат производится компанией Merck & Co.; на рынке присутствуют многочисленные дженерики под названием «лозартан + гидрохлоротиазид».

¶Состав и механизм действия

Препарат сочетает два активных компонента с взаимодополняющими механизмами:

• Лозартан калия — селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа AT₁. Блокируя эти рецепторы, он препятствует вазоконстрикторному действию ангиотензина II, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и уровень альдостерона, что ведёт к снижению артериального давления. В отличие от ингибиторов АПФ, лозартан не влияет на деградацию брадикинина, поэтому реже вызывает сухой кашель.
• Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик, уменьшающий реабсорбцию натрия и воды в дистальных канальцах нефрона. Это снижает объём циркулирующей крови и, при длительном приёме, периферическое сосудистое сопротивление.

Комбинация усиливает гипотензивный эффект: диуретик повышает активность ренин-ангиотензиновой системы, а лозартан блокирует её ответ, что делает действие более выраженным, чем у каждого компонента в отдельности. Совместное применение также частично компенсирует потерю калия, вызываемую тиазидом.

¶Показания

Основное показание — артериальная гипертензия, особенно при недостаточной эффективности монотерапии одним препаратом. Комбинация применяется, когда лозартан или диуретик по отдельности не обеспечивают целевого уровня давления. Также препарат может назначаться пациентам с гипертрофией левого желудочка и при риске сердечно-сосудистых осложнений. У части больных с хронической болезнью почек и протеинурией комбинация используется для нефропротекции, однако решение принимает врач с учётом функции почек и уровня калия.

¶Дозировка и форма выпуска

Выпускается в нескольких фиксированных дозировках, различающихся содержанием компонентов:

Таблетки принимают внутрь, обычно один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной и корректируя по уровню артериального давления. При необходимости возможно увеличение дозы или присоединение третьего препарата.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к лозартану, гидрохлоротиазиду или другим компонентам;
• анурия и тяжёлые нарушения функции почек;
• выраженная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлая печёночная недостаточность, холестаз;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена);
• одновременный приём с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции обычно связаны с действием отдельных компонентов. Со стороны лозартана возможны головокружение, головная боль, гиперкалиемия, редко — ангионевротический отёк. Гидрохлоротиазид может вызывать гипокалиемию, гипомагниемию, гиперурикемию (обострение подагры), повышение уровня глюкозы и липидов, фотосенсибилизацию. В целом комбинация переносится лучше, чем многие другие сочетания, за счёт отсутствия кашля, характерного для ингибиторов АПФ.

¶Особые указания

При приёме необходимо контролировать уровень калия, креатинина и мочевой кислоты, особенно у пациентов с заболеваниями почек и диабетом. Препарат может вызывать головокружение в начале терапии, что важно учитывать при вождении. Тиазидные диуретики способны усиливать действие других гипотензивных средств. При планировании беременности терапию следует пересмотреть, поскольку лозартан противопоказан во II и III триместрах.

¶История и место на рынке

Лозартан был синтезирован в конце 1980-х годов и стал первым пероральным антагонистом рецепторов ангиотензина II, одобренным для клинического применения. Гидрохлоротиазид как диуретик известен с 1950-х годов и долгое время остаётся базовым компонентом антигипертензивных комбинаций. Фиксированная комбинация этих двух средств под торговым названием Hyzaar появилась в 1990-х годах и вошла в клинические рекомендации по лечению артериальной гипертензии. После истечения патентной защиты широкое распространение получили воспроизведённые препараты, что сделало терапию доступнее.

¶Значение

Гизаар относится к числу распространённых комбинированных антигипертензивных средств. Его ценность определяется удобством приёма (одна таблетка в сутки), взаимным усилением компонентов и относительно благоприятным профилем переносимости. Препарат входит в перечни жизненно необходимых лекарственных средств ряда стран и широко применяется в кардиологической практике как один из вариантов стартовой или ступенчатой терапии гипертензии.