Гисталергин — антигистаминный препарат¶

Гисталергин — торговое наименование лекарственного препарата, относящегося к группе антигистаминных средств (блокаторов H1-гистаминовых рецепторов). Применяется для устранения симптомов аллергических реакций, в том числе сезонного и круглогодичного аллергического ринита, крапивницы и кожного зуда. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Действующим веществом, как правило, выступает один из классических антигистаминных компонентов, чаще всего хлоропирамин (супрастин) или дифенгидрамин, в зависимости от конкретного производителя и регистрации в стране обращения.

¶Общие сведения

Антигистаминные препараты первого поколения, к которым относят средства типа гисталергина, блокируют H1-рецепторы гистамина — биологически активного вещества, высвобождающегося из тучных клеток при аллергических реакциях. Блокада этих рецепторов снижает проницаемость сосудов, уменьшает отёк тканей, зуд и спазм гладкой мускулатуры, что и обусловливает терапевтический эффект.

Препараты этой группы известны с середины XX века и до сих пор широко применяются благодаря выраженному и быстрому действию, доступной цене и наличию форм для парентерального введения. Название «гисталергин» встречается преимущественно в странах постсоветского пространства и в ряде развивающихся рынков как торговое обозначение дженерического антигистаминного средства.

¶Действующее вещество и механизм действия

В основе действия лежит конкурентный антагонизм с гистамином на уровне H1-рецепторов. Молекула препарата обратимо связывается с рецептором, препятствуя связыванию с ним гистамина. Это приводит к:

• уменьшению отёка и гиперемии слизистых оболочек;
• снижению зуда и жжения кожи;
• ослаблению спазма бронхов и гладких мышц кишечника;
• уменьшению секреции слизи.

Помимо периферического действия, препараты первого поколения проникают через гематоэнцефалический барьер и блокируют центральные H1-рецепторы, что вызывает седативный (успокаивающий) и снотворный эффект. Именно с этим связаны как достоинства (возможность применения при бессоннице, связанной с зудом), так и недостатки (сонливость, снижение внимания) данной группы.

¶Показания к применению

Гисталергин применяется при состояниях, сопровождающихся повышенным высвобождением гистамина:

В ряде случаев препарат используют в комплексной терапии анафилактических реакций, однако при тяжёлых состояниях он не заменяет адреналин и неотложную помощь.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относят повышенную чувствительность к компонентам препарата, закрытоугольную глаукому, гиперплазию предстательной железы с задержкой мочи, тяжёлые нарушения функции печени и почек, а также детский возраст в зависимости от конкретной формы и дозировки.

Наиболее частые побочные эффекты:

• сонливость, вялость, снижение концентрации внимания;
• сухость во рту, носу, глотке;
• головокружение, головная боль;
• тошнота, дискомфорт в животе;
• учащённое сердцебиение, снижение артериального давления;
• нарушение координации при высоких дозах.

При длительном применении возможно развитие тахифилаксии — снижения эффекта при повторном приёме, что характерно для антигистаминных средств первого поколения.

¶Особенности применения

Препарат принимают внутрь во время или после еды, запивая водой. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и тяжести состояния. Обычно взрослым назначают 1–2 таблетки 2–3 раза в сутки, детям — по назначению врача в меньших дозах.

В период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакций. Алкоголь усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему.

При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям и под контролем врача, поскольку данные о безопасности ограничены.

¶Место среди антигистаминных средств

Антигистаминные препараты делят на поколения:

• Первое поколение — хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, прометазин. Характеризуются выраженным седативным эффектом и коротким действием.
• Второе поколение — лоратадин, цетиризин, астемизол. Менее седативны, действуют дольше.
• Третье поколение — фексофенадин, дезлоратадин, левоцетиризин. Практически не вызывают сонливости.

Гисталергин относится к первой группе. Его преимущества — быстрое наступление эффекта, возможность парентерального введения при острых состояниях и низкая стоимость. Недостатки — седативное действие, короткая продолжительность эффекта, необходимость частого приёма.

¶Правовой статус и обращение

В разных странах препарат может отпускаться как по рецепту, так и без рецепта. Наименование «гисталергин» не является международным непатентованным наименованием (МНН); под ним в разных юрисдикциях могут регистрироваться препараты с различными действующими веществами. Перед применением необходимо ознакомиться с инструкцией конкретного производителя и уточнить состав.

Самостоятельное применение антигистаминных средств без консультации врача допустимо лишь при лёгких сезонных проявлениях; при выраженных или длительных симптомах требуется медицинская оценка, поскольку аллергия может быть проявлением более серьёзных состояний.