Гиполипидемические препараты для снижения холестерина¶

Гиполипидемические препараты — группа лекарственных средств, предназначенных для снижения концентрации холестерина и липопротеинов в крови. Применяются при гиперхолестеринемии и дислипидемиях для снижения риска атеросклероза, инфаркта миокарда и инсульта. Назначение таких препаратов производится только врачом по результатам анализа липидного профиля; самостоятельный приём недопустим.

¶Общие принципы

Холестерин — жироподобное вещество, необходимое для построения клеточных мембран и синтеза стероидных гормонов. Основная часть синтезируется в печени, меньшая поступает с пищей. Транспортируется он в составе липопротеинов: липопротеины низкой плотности (ЛПНП) называют «плохим» холестерином, поскольку их избыток откладывается в стенках сосудов, а липопротеины высокой плотности (ЛПВП) — «хорошим», так как они выводят холестерин из тканей.

Медикаментозная терапия показана не всем. Решение принимается с учётом уровня ЛПНП, общего холестерина, наличия сердечно-сосудистых заболеваний, диабета, артериальной гипертензии, курения и наследственности. При умеренном риске сначала рекомендуют диету, физическую активность и снижение массы тела, а препараты добавляют при недостаточном эффекте.

¶Основные группы препаратов

¶Статины

Наиболее изученная и широко применяемая группа. Механизм действия — подавление фермента ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого звена синтеза холестерина в печени. Это заставляет клетки активнее захватывать ЛПНП из крови.

Представители: аторвастатин, розувастатин, симвастатин, правастатин, ловастатин, питавастатин.

Особенности:

• снижают ЛПНП на 30–55 % в зависимости от дозы и препарата;
• умеренно повышают ЛПВП и снижают триглицериды;
• доказано снижают смертность от сердечно-сосудистых причин;
• принимаются обычно вечером (кроме аторвастатина и розувастатина с длительным действием);
• возможные побочные эффекты: мышечные боли, повышение печёночных ферментов, редко — рабдомиолиз.

¶Ингибиторы всасывания холестерина

Эзетимиб блокирует всасывание холестерина в тонком кишечнике. Часто комбинируется со статинами, усиливая их эффект. Применяется при непереносимости высоких доз статинов.

¶Фибраты

Активируют рецепторы PPAR-α, снижают триглицериды и повышают ЛПВП. Представители: фенофибрат, гемфиброзил. Показаны прежде всего при высокой триглицеридемии. Комбинация с некоторыми статинами требует осторожности из-за риска миопатии.

¶Никотиновая кислота

Витамин PP в высоких дозах снижает ЛПНП и триглицериды, повышает ЛПВП. Из-за побочных эффектов (покраснение кожи, зуд, влияние на углеводный обмен) применяется ограниченно.

¶Секвестранты желчных кислот

Колесевелам, холестирамин связывают желчные кислоты в кишечнике, заставляя печень расходовать холестерин на их синтез. Используются реже, возможны запоры и вздутие.

¶Ингибиторы PCSK9

Современная группа моноклональных антител (эволокумаб, алирокумаб) и препаратов на основе РНК-интерференции (инклисиран). Вводятся инъекционно, значительно снижают ЛПНП и применяются при наследственных формах гиперхолестеринемии и непереносимости статинов.

¶Прочие средства

К препаратам с менее выраженным или спорным эффектом относят омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты (в высоких дозах — для снижения триглицеридов), а также бемпедоевую кислоту, подавляющую синтез холестерина иным путём.

¶Сравнение групп

¶Выбор терапии

Тактика определяется индивидуально. При высоком и очень высоком сердечно-сосудистом риске стартуют сразу с интенсивной терапии статинами, при необходимости добавляя эзетимиб или ингибиторы PCSK9. Целевые значения ЛПНП зависят от риска: для пациентов очень высокого риска они ниже, чем для людей без сердечно-сосудистых заболеваний.

Контроль эффективности проводят повторным анализом липидного профиля через 4–12 недель после начала или коррекции лечения. Также отслеживают печёночные ферменты и признаки мышечных нарушений.

¶Безрецептурные средства и заблуждения

Существует распространённое мнение, что холестерин можно снизить биологически активными добавками, рыбьим жиром, чесноком, красным дрожжевым рисом или растительными станолами. Эти средства могут оказывать умеренное влияние, но не заменяют доказанную терапию при клинически значимой гиперхолестеринемии. Красный дрожжевой рис содержит природный статин — ловастатин, поэтому его бесконтрольный приём несёт те же риски, что и приём лекарств.

¶Безопасность и взаимодействия

Статины взаимодействуют с рядом препаратов, например с некоторыми противогрибковыми средствами, макролидами, фибратами, что повышает риск побочных эффектов. Грейпфрутовый сок замедляет метаболизм части статинов. При беременности и в период грудного вскармливания большинство гиполипидемических средств противопоказано.

¶Немедикаментозные меры

Терапия эффективнее в сочетании с изменением образа жизни: ограничением насыщенных и трансжиров, увеличением доли клетчатки и овощей, регулярной физической активностью, отказом от курения и нормализацией массы тела. Эти меры способны снизить уровень холестерина самостоятельно при умеренных нарушениях.