Гидроксизин: инструкция и применение¶

Гидроксизин (лат. Hydroxyzinum) — лекарственное средство из группы анксиолитиков, относящееся к производным пиперазина и являющееся антагонистом гистаминовых H1-рецепторов центрального действия. Применяется преимущественно для кратковременного лечения тревожных состояний, а также как седативное и противозудное средство. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций, отпускается по рецепту врача.

¶Общие сведения

Действующее вещество — гидроксизина гидрохлорид (или гидрохлорид гидроксизина). Международное непатентованное наименование — hydroxyzine. Торговые названия включают Атаракс, Гидроксизин, Vistaril и другие. По химической структуре гидроксизин близок к антигистаминным препаратам первого поколения и является метаболитом цетиризина (обратная зависимость: цетиризин — активный метаболит гидроксизина).

Основные эффекты препарата:

• анксиолитический (противотревожный);
• седативный (успокаивающий, снотворный);
• противорвотный;
• антигистаминный (противоаллергический);
• противозудный;
• умеренный спазмолитический.

Механизм действия связан с блокадой центральных H1-гистаминовых рецепторов, а также с угнетением активности отдельных подкорковых зон. В отличие от бензодиазепинов, гидроксизин не связывается с ГАМК-рецепторами и не вызывает лекарственной зависимости в типичном понимании, однако злоупотребление возможно.

¶Показания к применению

Инструкция предусматривает следующие основные показания:

• тревожные расстройства, психомоторное возбуждение, повышенная тревожность;
• премедикация перед хирургическими операциями (для седации);
• зудящие дерматозы, крапивница, аллергические реакции кожи;
• тошнота и рвота, в том числе связанные с вестибулярными нарушениями;
• нарушения сна, связанные с тревогой (как симптоматическое средство);
• абстинентный синдром при алкогольной зависимости (в составе комплексной терапии).

¶Противопоказания

Препарат не применяется при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к гидроксизину, цетиризину или другим производным пиперазина;
• закрытоугольной глазукоме;
• гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи;
• порфирии;
• удлинении интервала QT на ЭКГ и факторах риска его развития;
• беременности (особенно в I триместре) и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (для таблеток — обычно до 3 лет, для раствора — до 1 года, в зависимости от производителя).

С осторожностью назначают при печёночной и почечной недостаточности, эпилепсии, пожилым пациентам, при одновременном приёме препаратов, удлиняющих интервал QT.

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально. Ориентировочные схемы для взрослых:

Для детей дозу рассчитывают по массе тела — обычно 1–2 мг/кг в сутки, разделённые на несколько приёмов. Максимальная суточная доза для взрослых, как правило, не превышает 300 мг. Таблетки принимают внутрь после еды, запивая водой. Раствор вводят внутримышечно (глубоко в мышцу), внутривенное введение допускается только в условиях стационара.

¶Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции:

• сонливость, вялость, снижение концентрации внимания;
• сухость во рту;
• головокружение, головная боль;
• тошнота, запор;
• тахикардия, изменения артериального давления.

Реже наблюдаются спутанность сознания, тремор, судороги, аллергические реакции, удлинение интервала QT, задержка мочи. При длительном приёме возможно развитие толерантности к седативному эффекту.

¶Особые указания

В период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакции. Гидроксизин усиливает действие алкоголя, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и других средств, угнетающих центральную нервную систему. При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT, повышается риск аритмий.

Отмену препарата при длительном приёме проводят постепенно во избежание синдрома отмены (беспокойство, тремор, тошнота). При передозировке возможны выраженная сонливость, гипотензия, угнетение дыхания; лечение симптоматическое, специфический антидот отсутствует.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь гидроксизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2 часа. Метаболизируется в печени, основной активный метаболит — цетиризин. Период полувыведения у взрослых составляет около 14–20 часов, у пожилых и при печёночной недостаточности удлиняется. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.

¶Формы выпуска и хранение

Таблетки по 25 мг и 100 мг; раствор для инъекций 50 мг/мл в ампулах. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, вне доступа детей. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту.