Галвус — препарат вилдаглиптин¶

Галвус — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является вилдаглиптин — пероральный гипогликемический средства из группы ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Применяется для лечения сахарного диабета 2-го типа. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; оригинальный производитель — швейцарская фармацевтическая компания Novartis. Препарат зарегистрирован в России и ряде других стран; существуют также комбинированные формы, содержащие вилдаглиптин в сочетании с другими сахароснижающими средствами.

¶Действующее вещество и механизм действия

Вилдаглиптин — высокоселективный ингибитор фермента ДПП-4. Этот фермент разрушает инкретиновые гормоны — глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП), которые вырабатываются в кишечнике в ответ на приём пищи и стимулируют секрецию инсулина.

Блокируя ДПП-4, вилдаглиптин продлевает действие собственных инкретинов организма. Это приводит к глюкозозависимому усилению секреции инсулина и снижению выработки глюкагона. Ключевая особенность механизма — зависимость эффекта от уровня глюкозы: при нормальной или низкой гликемии стимуляция секреции инсулина минимальна, что снижает риск гипогликемии в монотерапии.

Препарат не вызывает прибавки массы тела, а в ряде исследований отмечалась нейтральная или слегка положительная динамика веса.

¶Показания и применение

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа у взрослых. Галвус применяется:

• в монотерапии, когда диета и физическая нагрузка не обеспечивают adequate контроля гликемии, а метформин неприемлем или недостаточен;
• в комбинации с метформином, производными сульфонилурея, тиазолидиндионами или инсулином при недостаточной эффективности монотерапии;
• в составе комбинированных препаратов с фиксированными дозами (вилдаглиптин + метформин).

Стандартная доза — 50 мг два раза в сутки (утром и вечером). Возможен приём 50 мг однократно утром при определённых схемах. Дозу корректируют при почечной недостаточности средней и тяжёлой степени.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь вилдаглиптин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–2 часа. Биодоступность составляет около 85%. Связь с белками плазмы низкая (около 9,3%). Метаболизируется преимущественно путём гидролиза, не через систему цитохрома P450, что снижает риск лекарственных взаимодействий. Выводится почками, около 85% дозы — в неизменённом виде. Период полувыведения — примерно 2–3 часа.

¶Безопасность и нежелательные явления

Препарат в целом хорошо переносится. Наиболее частые нежелательные реакции в клинических исследованиях: головная боль, назофарингит, головокружение, запор, периферические отёки. Гипогликемия при монотерапии возникает редко; риск повышается при сочетании с сульфонилуреей или инсулином.

Противопоказания: повышенная чувствительность к вилдаглиптину, сахарный диабет 1-го типа, диабетический кетоацидоз, тяжёлая печёночная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст (эффективность и безопасность не установлены). При почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Место в терапии и сравнение

Ингибиторы ДПП-4, включая вилдаглиптин, занимают промежуточное положение между препаратами первой линии (метформин) и более мощными, но дорогостоящими классами — агонистами рецепторов ГПП-1 и ингибиторами натрий-глюкозных котранспортёров 2-го типа (иНГЛТ-2). Их преимущества: удобство приёма, низкий риск гипогликемии, нейтральность по весу, хорошая переносимость. Ограничения: умеренная сахароснижающая эффективность (снижение HbA1c в среднем на 0,5–1,0%) и относительно высокая стоимость по сравнению с метформином и сульфонилуреей.

В клинических рекомендациях вилдаглиптин рассматривается как один из вариантов второй линии терапии или как альтернатива при непереносимости метформина.

¶Лекарственные формы и дженерики

Оригинальный Галвус выпускается в таблетках по 50 мг. Существует комбинированный препарат Галвус Мет (вилдаглиптин + метформин) в нескольких дозировках. После истечения патентной защиты появились воспроизведённые препараты (дженерики) вилдаглиптина от различных производителей, в том числе российских. Все они содержат одно и то же действующее вещество и должны соответствовать требованиям биоэквивалентности.

¶Регуляторный статус

Вилдаглиптин одобрен для медицинского применения в Европейском союзе (с 2007 года), США (с 2008 года) и многих других странах, включая Россию. В РФ препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен. Отпускается по рецепту врача.

¶Примечания

Назначение, изменение дозы и отмена препарата должны проводиться только квалифицированным медицинским специалистом. Информация о препарате носит справочный характер и не заменяет консультацию врача. Перед применением необходимо ознакомиться с официальной инструкцией.