Галвус — препарат для лечения диабета¶

Галвус — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества вилдаглиптин, относящегося к классу ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Применяется в терапии сахарного диабета 2-го типа для снижения уровня глюкозы в крови. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Оригинальный препарат производится швейцарской фармацевтической компанией Novartis; после истечения патентной защиты появились воспроизведённые аналоги (дженерики).

¶Действующее вещество и механизм действия

Вилдаглиптин — пероральный гипогликемический агент, относящийся к группе глиптинов. Его действие основано на ингибировании фермента ДПП-4, который в норме разрушает инкретиновые гормоны — глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП).

Инкретиновые гормоны вырабатываются в кишечнике в ответ на приём пищи и стимулируют секрецию инсулина. Блокируя ДПП-4, вилдаглиптин продлевает время жизни этих гормонов, что приводит к:

• усилению глюкозозависимой секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы;
• снижению избыточной продукции глюкагона альфа-клетками;
• замедлению опорожнения желудка;
• умеренному уменьшению аппетита.

Ключевая особенность механизма — его глюкозозависимость: стимуляция выработки инсулина происходит преимущественно при повышенном уровне сахара, что снижает риск гипогликемии в сравнении с некоторыми другими классами препаратов.

¶Показания и применение

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа у взрослых. Препарат используется как в виде монотерапии (когда диета и физическая нагрузка не обеспечивают достаточного контроля гликемии), так и в комбинации с другими сахароснижающими средствами:

Стандартная дозировка для взрослых — 50 мг два раза в сутки (утром и вечером). Возможен приём 50 мг однократно, если препарат комбинируется с сульфонилуреей. Таблетки принимают независимо от приёма пищи.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь вилдаглиптин быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме примерно через 1,5–2 часа. Биодоступность составляет около 85 %. Вещество незначительно связывается с белками плазмы и не подвергается существенному метаболизму в печени — оно выводится преимущественно в неизменённом виде почками (около 85 % дозы). Это свойство важно для пациентов с нарушением функции печени, но требует осторожности при почечной недостаточности.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат в целом характеризуется приемлемым профилем безопасности. Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль;
• головокружение;
• тремор;
• запор или диарея;
• отёки (при комбинации с тиазолидиндионами);
• назофарингит.

Гипогликемия при монотерапии возникает редко, однако её риск возрастает при одновременном приёме с сульфонилуреей или инсулином. К противопоказаниям относят повышенную чувствительность к компонентам препарата, сахарный диабет 1-го типа, диабетический кетоацидоз, тяжёлую почечную и печёночную недостаточность, а также беременность и период грудного вскармливания.

¶Место в терапии диабета 2-го типа

Глиптины, включая вилдаглиптин, занимают промежуточное положение между препаратами первой линии (метформин) и более новыми классами — ингибиторами SGLT2 и агонистами рецепторов ГПП-1. Их преимущества:

• низкий риск гипогликемии;
• нейтральное влияние на массу тела;
• хорошая переносимость;
• удобство перорального приёма.

К ограничениям относят умеренную эффективность по снижению гликированного гемоглобина (в среднем 0,5–1 %) и более высокую стоимость по сравнению с метформином и сульфонилуреей.

¶Формы выпуска и аналоги

Оригинальный Галвус выпускается в виде таблеток по 50 мг. Существует также комбинированный препарат Галвус Мет, содержащий вилдаглиптин и метформин в одной таблетке. После окончания действия патента на рынке появились дженерики под различными торговыми названиями, содержащие то же действующее вещество.

¶История

Вилдаглиптин был разработан компанией Novartis и одобрен в Европейском союзе в 2007 году, в США — в 2008 году. С тех пор он вошёл в клинические рекомендации по лечению диабета 2-го типа во многих странах. Препарат изучен в ряде крупных клинических исследований, подтвердивших его эффективность и безопасность как в монотерапии, так и в комбинациях.

¶Безопасность и взаимодействия

Вилдаглиптин имеет низкий потенциал лекарственных взаимодействий, поскольку практически не метаболизируется системой цитохрома P450. Тем не менее при сочетании с другими сахароснижающими средствами требуется корректировка доз во избежание гипогликемии. При почечной недостаточности дозу уменьшают. Пациентам рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы и гликированного гемоглобина.

Применение любого сахароснижающего препарата, включая Галвус, должно осуществляться по назначению и под контролем врача; самолечение недопустимо.