Галоперидол внутримышечно¶

Галоперидол внутримышечно — способ парентерального введения антипсихотического препарата галоперидола (производное бутирофенона), применяемый для быстрого купирования психомоторного возбуждения, острых психотических состояний и некоторых неотложных состояний. Инъекционная форма обеспечивает более быстрое наступление эффекта по сравнению с пероральным приёмом и используется в тех случаях, когда невозможно или нежелательно введение препарата через рот.

¶Общая характеристика

Галоперидол — типичный антипсихотик первого поколения, синтезированный в 1958 году в Бельгии. Механизм действия связан с блокадой дофаминовых рецепторов D2 в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга. Внутримышечная форма выпускается в виде раствора для инъекций, обычно с концентрацией 5 мг/мл (в 1 мл — 5 мг действующего вещества). Раствор предназначен для внутримышечного введения; существуют также формы для внутривенного введения, применяемые в стационарных условиях под контролем.

Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, отпускается по рецепту.

¶Показания

Внутримышечное введение применяется при состояниях, требующих быстрого вмешательства:

• острые психотические расстройства с психомоторным возбуждением;
• маниакальные состояния;
• делирий и спутанность сознания различного происхождения;
• агрессивное или опасное поведение при психических расстройствах;
• обострение шизофрении, когда приём таблеток затруднён;
• тошнота и рвота, устойчивые к другим средствам (в том числе в послеоперационном периоде);
• в составе премедикации и нейролептаналгезии в анестезиологии.

¶Фармакокинетика

При внутримышечном введении галоперидол всасывается быстро и достаточно полно. Пик концентрации в плазме крови достигается примерно через 20–40 минут после инъекции, тогда как при пероральном приёме — через 2–6 часов. Биодоступность внутримышечной формы выше, чем у таблетированной, что позволяет использовать меньшие дозы. Период полувыведения составляет в среднем 12–24 часа, метаболизм происходит в печени, выведение — преимущественно с мочой и желчью.

¶Дозирование

Дозы подбираются индивидуально с учётом состояния, возраста и сопутствующих заболеваний. Ориентировочные схемы:

Максимальная суточная доза определяется врачом; при необходимости переходят на пероральный приём или другие препараты. Самостоятельное изменение дозы недопустимо.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций типичен для типичных антипсихотиков:

• экстрапирамидные расстройства — тремор, мышечная ригидность, акатизия, острая дистония (чаще в первые часы и дни);
• поздняя дискинезия при длительном применении;
• злокачественный нейролептический синдром — редкое, но опасное осложнение с гипертермией, ригидностью и вегетативной нестабильностью;
• седация, сонливость, головокружение;
• снижение артериального давления, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT);
• эндокринные нарушения — гиперпролактинемия, галакторея, нарушения менструального цикла;
• сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания.

При внутримышечном введении возможно местное раздражение, болезненность в месте инъекции.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Введение противопоказано при повышенной чувствительности к галоперидолу, тяжёлых поражениях центральной нервной системы, коматозных состояниях, выраженном угнетении ЦНС, болезни Паркинсона, некоторых заболеваниях сердца. Осторожность требуется при эпилепсии, заболеваниях печени и почек, тиреотоксикозе, у пожилых пациентов с деменцией.

Галоперидол усиливает действие алкоголя, опиоидов, снотворных и анксиолитиков. Одновременный приём с препаратами, удлиняющими интервал QT, повышает риск аритмий. При необходимости длительной терапии рекомендуется контроль ЭКГ, артериального давления и уровня пролактина.

¶Особенности применения

Внутримышечные инъекции выполняются медицинским персоналом в условиях, позволяющих наблюдать за пациентом после введения. Эффект развивается в течение 15–30 минут и сохраняется несколько часов, что делает метод удобным для купирования острых состояний в стационаре и скорой помощи. При переходе на поддерживающую терапию возможны как пероральные формы, так и пролонгированные инъекционные препараты (деканоат галоперидола), которые вводятся значительно реже.

Отпуск и применение препарата осуществляются только по назначению врача; бесконтрольное использование недопустимо из-за риска серьёзных осложнений.