Галоперидол в ампулах: инструкция и применение¶

Галоперидол — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик) из группы производных бутирофенона, выпускаемый в том числе в форме раствора для инъекций в ампулах. Инъекционная форма предназначена для парентерального введения и применяется в случаях, когда пероральный приём невозможен или требуется быстрое достижение терапевтического эффекта. Раствор для внутримышечного и внутривенного введения содержит галоперидол в виде галоперидола деканоата или галоперидола основания в зависимости от конкретного препарата; стандартная концентрация — 5 мг/мл (в ампуле 1 мл содержится 5 мг действующего вещества).

¶Общие сведения

Галоперидол синтезирован в 1958 году в бельгийской лаборатории Janssen Pharmaceutica; он стал одним из первых высокопотентных нейролептиков и до настоящего времени входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Механизм действия связан с блокадой дофаминовых рецепторов D2 в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга, что обусловливает антипсихотический эффект, а также с влиянием на нигростриарные и тубероинфундибулярные пути, что объясняет значительную часть побочных реакций.

Инъекционная форма выпускается в ампулах по 1 мл раствора с концентрацией 5 мг/мл. Раствор прозрачный, слегка желтоватого оттенка. Ампулы предназначены для однократного применения; перед введением раствор осматривают на наличие осадка и изменения цвета.

¶Показания к применению

Инъекционная форма галоперидола применяется при состояниях, требующих быстрого купирования психомоторного возбуждения и психотической симптоматики:

• острые психозы различной этиологии, включая шизофрению;
• психомоторное возбуждение, агрессивное поведение;
• делирий, в том числе алкогольный;
• маниакальные состояния;
• тяжёлая тошнота и рвота, устойчивые к другим препаратам (в качестве противорвотного средства);
• премедикация при хирургических вмешательствах (в комбинации с анальгетиками).

Парентеральное введение показано, когда пациент отказывается от приёма таблеток, находится в состоянии возбуждения или нарушено сознание.

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, состояния пациента и тяжести симптоматики. Ориентировочные схемы:

Внутримышечные инъекции выполняют в верхний наружный квадрант ягодицы или в дельтовидную мышцу. Внутривенное введение проводят медленно, поскольку быстрая инфузия повышает риск гипотензии и нарушений сердечного ритма. Максимальная суточная доза при парентеральном введении обычно не превышает 20–30 мг.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к галоперидолу и другим бутирофенонам;
• кома, угнетение центральной нервной системы любой этиологии;
• болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства;
• тяжёлые поражения печени и почек;
• декомпенсированная сердечная недостаточность, удлинение интервала QT;
• беременность и период лактации (с осторожностью, по строгим показаниям);
• детский возраст до 3 лет.

¶Побочные эффекты

Наиболее характерны экстрапирамидные нарушения: тремор, мышечная ригидность, акатизия, острые дистонические реакции, поздняя дискинезия при длительном применении. Возможны вегетативные реакции — сухость во рту, тахикардия, снижение артериального давления, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия. Редко развивается злокачественный нейролептический синдром — угрожающее жизни состояние, требующее немедленной отмены препарата.

При внутривенном введении повышен риск ортостатической гипотензии и удлинения интервала QT с развитием аритмий.

¶Особые указания

Перед началом терапии целесообразно провести ЭКГ-исследование для оценки исходного интервала QT. Во время лечения необходим контроль артериального давления, показателей крови, функции печени. Пациентам с эпилепсией, тиреотоксикозом, глаукомой препарат назначают с осторожностью. Галоперидол усиливает действие алкоголя, опиоидов и средств, угнетающих центральную нервную систему. Совместное применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT, не рекомендуется.

¶Условия хранения и отпуска

Раствор хранят в защищённом от света месте при температуре от 15 до 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача; самостоятельное применение недопустимо. Применение препарата возможно только по назначению и под наблюдением медицинского специалиста.