Галоперидол в ампулах¶

Галоперидол в ампулах — лекарственная форма антипсихотического препарата галоперидола, предназначенная для парентерального (внутримышечного или внутривенного) введения. Раствор для инъекций применяется преимущественно в психиатрии, неотложной медицине и анестезиологии, когда пероральный приём невозможен или требуется быстрое достижение терапевтического эффекта. Действующее вещество относится к группе типичных (классических) нейролептиков — производных бутирофенона.

¶Состав и форма выпуска

Инъекционная форма представляет собой прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор в стеклянных ампулах. Стандартная концентрация — 5 мг действующего вещества в 1 мл раствора; распространены ампулы объёмом 1 мл (5 мг) и 2 мл (10 мг). В состав также входят вспомогательные компоненты: вода для инъекций, молочная кислота, натрия гидроксид (для корректировки pH) и другие вещества, обеспечивающие стабильность раствора.

Выпускается в виде ампул из светозащитного стекла, упакованных в картонные коробки с ячейковой решёткой. Существует также форма «депо» — галоперидола деканоат, представляющий собой масляный раствор для внутримышечного введения с пролонгированным действием, который применяется при поддерживающей терапии.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Галоперидол блокирует преимущественно дофаминовые рецепторы D2 в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга, что обусловливает его антипсихотический эффект. В меньшей степени влияет на серотониновые, α-адренергические и гистаминовые рецепторы. Инъекционная форма обеспечивает высокую биодоступность и быстрое проникновение через гематоэнцефалический барьер.

¶Фармакокинетика

При внутримышечном введении эффект развивается в течение 15–30 минут, максимальная концентрация в плазме достигается через 20–40 минут. Период полувыведения составляет около 20 часов (при приёме внутрь — до 24 часов). Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой и частично с желчью.

¶Показания к применению

Инъекционный галоперидол применяется в следующих ситуациях:

• острые психотические состояния, включая шизофрению, маниакальные эпизоды, делирий;
• психомоторное возбуждение и агрессивное поведение, требующие быстрого купирования;
• галлюцинации и бредовые расстройства при невозможности перорального приёма;
• неотложные состояния в психиатрии, когда пациент отказывается от таблеток;
• тошнота и рвота, устойчивые к другим противорвотным средствам;
• премедикация в анестезиологии.

¶Дозировка и способ введения

Дозировка подбирается индивидуально с учётом состояния пациента, возраста и сопутствующих заболеваний. Ориентировочные схемы:

Внутривенное введение допускается только в условиях стационара под контролем врача, поскольку сопряжено с риском гипотензии и нарушений сердечного ритма. Раствор не предназначен для подкожного введения.

¶Побочные эффекты

Применение галоперидола связано с риском экстрапирамидных расстройств: тремора, мышечной ригидности, акатизии, острой дистонии. Возможны также:

• нейролептический злокачественный синдром (редкое, но опасное осложнение);
• удлинение интервала QT на ЭКГ, аритмии;
• гиперпролактинемия, гинекомастия, нарушения менструального цикла;
• седация, головокружение, сухость во рту;
• ортостатическая гипотензия при внутривенном введении.

Для коррекции экстрапирамидных симптомов применяют антихолинергические средства (например, тригексифенидил).

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к бутирофенонам;
• болезни Паркинсона;
• тяжёлых поражениях печени и почек;
• коматозных состояниях;
• удлинении интервала QT в анамнезе.

С осторожностью применяют при эпилепсии, алкоголизме, тиреотоксикозе, у пожилых пациентов с деменцией (повышенный риск цереброваскулярных осложнений). При беременности и в период лактации назначение возможно только по жизненным показаниям.

¶Хранение и обращение

Ампулы хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Замораживание не допускается. Раствор пригоден к использованию только при отсутствии помутнения и осадка. Препарат отпускается по рецепту и относится к сильнодействующим средствам; его оборот контролируется государством.

¶Место в клинической практике

Несмотря на появление атипичных антипсихотиков, инъекционный галоперидол остаётся одним из основных средств неотложной психиатрии благодаря быстроте действия, доступности и предсказуемому эффекту. В стационарах его применяют как препарат первой линии при остром психомоторном возбуждении, а также в комбинации с бензодиазепинами для усиления седации.