Габапентин 300 мг: инструкция и применение¶

Габапентин — противоэпилептический препарат из группы структурных аналогов гамма-амино-масляной кислоты (ГАМК), выпускаемый в том числе в дозировке 300 мг. Применяется при парциальных (фокальных) эпилептических приступах и при нейропатической боли. В России и большинстве стран отпускается по рецепту врача.

¶Общие сведения

Габапентин был синтезирован в 1970-х годах и одобрен для медицинского применения в США в 1993 году. По химической структуре он близок к ГАМК — основному тормозному нейромедиатору центральной нервной системы, однако, вопреки первоначальным предположениям, не связывается напрямую с ГАМК-рецепторами и не превращается в ГАМК в организме. Точный механизм действия до конца не установлен; предполагается связывание с α2δ-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов, что снижает высвобождение возбуждающих нейромедиаторов.

Международное непатентованное наименование — габапентин. Торговые названия включают Габапентин, Нейронтин, Тебантин и другие. Дозировка 300 мг — одна из стандартных форм выпуска (наряду с 100, 400, 600 и 800 мг); существуют также капсулы и таблетки, покрытые оболочкой.

¶Формы выпуска и состав

Капсулы с дозировкой 300 мг содержат 300 мг габапентина (в виде габапентина или габапентина гидрохлорида в зависимости от производителя). Вспомогательные вещества могут различаться: обычно это лактоза, крахмал, тальк, магния стеарат, желатиновая оболочка с красителями. Таблетки 300 мг покрыты плёночной оболочкой.

¶Показания

Основные показания к применению:

• парциальные эпилептические приступы с вторичной генерализацией или без неё — в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии у взрослых и детей старше определённого возраста;
• нейропатическая боль у взрослых, в том числе при диабетической полинейропатии и постгерпетической невралгии.

В ряде стран препарат применяется также при некоторых других состояниях, однако такие назначения относятся к области применения вне инструкции.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально. При эпилепсии у взрослых и подростков старше 12 лет начальная доза обычно составляет 300 мг в сутки, которую постепенно увеличивают до терапевтической — как правило, 900–1800 мг в сутки в три приёма. Максимальная суточная доза может достигать 3600 мг, но устанавливается врачом.

При нейропатической боли схема иная: в первый день — 300 мг однократно, во второй — 300 мг дважды, в третий — 300 мг трижды; далее дозу при необходимости повышают. Капсулы принимают внутрь независимо от приёма пищи, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды.

Для детей доза рассчитывается по массе тела (мг/кг/сутки) и назначается в три приёма. У пожилых пациентов и при нарушении функции почек требуется коррекция дозы, поскольку габапентин выводится преимущественно почками в неизменённом виде. При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу снижают, а при тяжёлой почечной недостаточности и гемодиализе применяют специальные схемы.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к габапентину или вспомогательным компонентам;
• остром панкреатите в анамнезе (в связи с риском его развития на фоне приёма);
• выраженной почечной недостаточности без адекватной коррекции дозы;
• дефиците лактазы, непереносимости лактозы (для отдельных лекарственных форм).

С осторожностью применяют при беременности и в период грудного вскармливания, при почечной недостаточности, у пожилых, при одновременном приёме опиоидных анальгетиков.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: сонливость, головокружение, атаксия, утомляемость, периферические отёки, тошнота, увеличение массы тела. Возможны также головная боль, диплопия, тремор, амнезия, диспепсия, сухость во рту.

Серьёзные, но редкие реакции включают:

• тяжёлые кожные реакции (синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз);
• ангионевротический отёк;
• рабдомиолиз и повышение уровня креатинкиназы;
• панкреатит;
• суицидальные мысли и изменения поведения;
• нарушения дыхания при одновременном приёме с опиоидами, особенно у пациентов с хроническими заболеваниями лёгких и у пожилых.

При резкой отмене препарата возможно усиление судорог, поэтому отмену проводят постепенно, в течение не менее одной недели.

¶Передозировка

При передозировке возможны головокружение, диплопия, сонливость, спутанность сознания, невнятная речь, летаргия. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ, поскольку габапентин выводится при этой процедуре.

¶Взаимодействия

При одновременном приёме с опиоидами (в частности, с морфином) повышается концентрация габапентина в плазме и усиливается угнетение центральной нервной системы. Антациды, содержащие алюминий и магний, снижают биодоступность габапентина — интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов. Взаимодействие с другими противоэпилептическими средствами выражено слабо.

¶Особые указания

Габапентин не предназначен для купирования острых приступов. Во время лечения следует воздержаться от управления транспортом и работы с механизмами до выяснения индивидуальной реакции. Пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств. Препарат способен вызывать зависимость и злоупотребление, особенно у лиц с соответствующим анамнезом.

¶Условия хранения и отпуска

Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту.

¶Значение и статус

Габапентин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и широко применяется в неврологической и психиатрической практике. В то же время он относится к средствам, оборот которых контролируется: в ряде государств он включён в списки рецептурных и потенциально злоупотребляемых препаратов, что связано с описанными случаями немедицинского употребления.