Фуразидол — антибактериальный препарат¶

Фуразидол — антибактериальный лекарственный препарат синтетического происхождения, относящийся к группе нитрофуранов. Применяется преимущественно в урологии и гинекологии для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Выпускается в формах для местного и системного применения, в том числе в виде таблеток и ректально-вагинальных суппозиториев. По химическому строению представляет собой производное нитрофурана, близкое к фуразолидону и нитрофурантоину.

¶Химическая природа и механизм действия

Фуразидол относится к классу нитрофуранов — соединений, содержащих нитрогруппу, присоединённую к фурановому кольцу. Действующее вещество характеризуется низкой растворимостью в воде и применяется как в виде основания, так и в форме калиевой соли, что повышает биодоступность при пероральном приёме.

Механизм действия основан на восстановлении нитрогруппы внутри микробной клетки под действием ферментных систем бактерий. Образующиеся активные метаболиты повреждают бактериальные рибосомы, нарушают синтез белка, блокируют процессы дыхания и разрушают клеточную стенку. Такой многокомпонентный механизм затрудняет формирование устойчивости: к нитрофуранам резистентность микроорганизмов развивается значительно медленнее, чем к большинству антибиотиков.

Препарат проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также некоторых простейших. К числу чувствительных возбудителей относят стафилококки, стрептококки, кишечную палочку, протей, клебсиеллы, а также трихомонады и лямблии.

¶История и место в группе нитрофуранов

Нитрофураны были открыты в 1940-х годах, когда была установлена антибактериальная активность ряда производных фурана. В 1944 году началось клиническое применение нитрофурала, а в последующие десятилетия в СССР и ряде других стран были синтезированы и внедрены фуразолидон, фурадонин (нитрофурантоин), фурагин и близкие к ним соединения. Фуразидол был разработан как препарат с улучшенными фармакокинетическими свойствами и расширенным спектром действия; в советской, а затем в российской и постсоветской медицинской практике он занял нишу средства для лечения урогенитальных инфекций.

В отличие от многих антибиотиков, нитрофураны не используются в животноводстве в качестве стимуляторов роста в большинстве развитых стран, что ограничивает распространение перекрёстной резистентности.

¶Формы выпуска и применение

Фуразидол выпускается в нескольких лекарственных формах:

Основные показания к применению:

• острые и хронические циститы, уретриты, пиелонефриты;
• бактериальные вагинозы, кольпиты, цервициты смешанной этиологии;
• простатиты, в том числе в составе комплексной терапии;
• инфекции мочевыводящих путей после оперативных вмешательств;
• кишечные инфекции и дисбактериоз, ассоциированные с чувствительной микрофлорой.

В урологической практике фуразидол нередко применяется как препарат второй линии после основных антибиотиков либо в комбинации с ними. В гинекологии суппозитории используются как местное средство при воспалительных процессах, вызванных микроорганизмами, устойчивыми к другим препаратам.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь фуразидол всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность зависит от формы выпуска и приёма пищи. Максимальная концентрация в крови достигается через несколько часов. Препарат проникает в ткани мочевыводящей системы, что определяет его эффективность при урологических инфекциях. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой, частично — с желчью и калом. При местном применении системная абсорбция незначительна.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям относят повышенную индивидуальную чувствительность к нитрофуранам, тяжёлые нарушения функции печени и почек, беременность (особенно первый триместр) и период лактации, а также дефицит ферментов, участвующих в метаболизме нитрофуранов.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, редко — гепатотоксические реакции;
• со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, при длительном приёме — периферические невриты;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница;
• при местном применении — жжение, раздражение слизистой оболочки.

При появлении неврологических симптомов препарат отменяют. Длительный бесконтрольный приём нитрофуранов не рекомендуется из-за риска кумулятивной токсичности.

¶Особенности применения и взаимодействия

Фуразидол несовместим с алкоголем: сочетание может вызывать дисульфирамоподобную реакцию (тошнота, тахикардия, падение артериального давления). Не рекомендуется одновременный приём с препаратами, угнетающими кроветворение, и с некоторыми антибиотиками без контроля врача. При сочетании с антисептиками мочевыводящих путей возможно усиление терапевтического эффекта.

Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только при наличии строгих показаний. В педиатрической практике применение ограничено и определяется инструкцией и возрастом пациента.

¶Значение и ограничения

Фуразидол сохраняет позиции в арсенале средств для лечения урогенитальных инфекций благодаря медленному развитию резистентности и относительно невысокой стоимости. Однако он уступает современным антибиотикам по скорости достижения эффекта при тяжёлых системных инфекциях, поэтому чаще применяется при неосложнённых формах и в качестве компонента комбинированной терапии. Как и другие нитрофураны, препарат требует соблюдения курсовой дозы и врачебного контроля, поскольку самолечение повышает риск побочных эффектов и неполной эрадикации возбудителя.