Формотерол в ингаляторах: инструкция и применение¶

Формотерол — это лекарственное средство из группы селективных агонистов β₂-адренорецепторов длительного действия (пролонгированные бронходилататоры). В ингаляционной форме применяется преимущественно для базисной терапии бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ), а также в составе комбинированных препаратов. Действующее вещество — формотерола фумарат (в форме дигидрата). Продолжительность бронходилатирующего эффекта составляет около 12 часов, что позволяет использовать препарат дважды в сутки.

¶Механизм действия

Формотерол избирательно стимулирует β₂-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов. Активация этих рецепторов повышает внутриклеточную концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что приводит к расслаблению бронхиальной мускулатуры и расширению просвета дыхательных путей. Дополнительно препарат угнетает высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, улучшает мукоцилиарный клиренс.

По сравнению с салметеролом формотерол обладает более быстрым началом действия (в течение 1–3 минут после ингаляции), что сближает его по скорости эффекта с короткодействующими β₂-агонистами, но при этом сохраняется длительное действие.

¶Формы выпуска

Формотерол выпускается в нескольких ингаляционных формах:

• Дозированный аэрозольный ингалятор под давлением (с гидрофторалкановым пропеллентом);
• Порошковый ингалятор (мультидозовый, капсульный);
• Раствор для небулайзера (для ингаляций через распылитель).

Препарат встречается как в виде монокомпонентных средств, так и в фиксированных комбинациях с будесонидом, беклометазоном, мометазоном или гликопирронием.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, формотерол в ингаляционной форме показан при следующих состояниях:

• Бронхиальная астма — в качестве базисной поддерживающей терапии, преимущественно в составе комбинированных препаратов с ингаляционными глюкокортикостероидами;
• ХОБЛ — для уменьшения симптомов и профилактики обострений;
• Профилактика приступов бронхоспазма, вызванных физической нагрузкой или воздействием аллергенов (для некоторых форм).

Монокомпонентные препараты формотерола не рекомендованы как единственное средство базисной терапии астмы: современные клинические руководства требуют их применения только вместе с противовоспалительными средствами.

¶Способ применения и дозы

Дозировка определяется врачом индивидуально в зависимости от формы выпуска, тяжести заболевания и возраста пациента.

Перед использованием аэрозольного ингалятора его необходимо встряхнуть. При первом применении или после длительного перерыва баллон следует распылить в воздух для проверки работы клапана. Во время ингаляции рекомендуется задержать дыхание на несколько секунд, затем прополоскать рот водой.

Максимальная суточная доза обычно не превышает 48 мкг для взрослых при использовании дозированного аэрозоля, однако в клинической практике возможны иные схемы по решению специалиста.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с β₂-стимулирующим действием:

• тремор рук (особенно в начале терапии);
• тахикардия, ощущение сердцебиения;
• головная боль;
• мышечные судороги;
• раздражение слизистой глотки, кашель.

Реже отмечаются гипокалиемия, удлинение интервала QT, парадоксальный бронхоспазм, аллергические реакции. При длительном применении высоких доз возможны нарушения сердечного ритма.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к формотеролу или вспомогательным компонентам. С осторожностью применяют при ишемической болезни сердца, тахиаритмиях, тиреотоксикозе, сахарном диабете, тяжёлой гипертензии, удлинении интервала QT.

Формотерол не предназначен для купирования острых приступов удушья, если речь идёт о монопрепарате длительного действия: для этих целей используют короткодействующие β₂-агонисты (сальбутамол). Комбинированные препараты с формотеролом в низких дозах могут применяться в режиме «по требованию» в рамках концепции MART (Maintenance and Reliever Therapy) по назначению врача.

¶Взаимодействия

Одновременное применение с другими β₂-агонистами, адренергическими средствами повышает риск сердечно-сосудистых побочных эффектов. Неселективные β-блокаторы (например, пропранолол) ослабляют бронходилатирующее действие. Диуретики, кортикостероиды, производные ксантина усиливают риск гипокалиемии. Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты могут потенцировать влияние на сердечно-сосудистую систему.

¶Особые указания

При беременности применение возможно только при превышении ожидаемой пользы над потенциальным риском. Данные о проникновении формотерола в грудное молоко ограничены. У детей препарат применяется с определённого возраста согласно инструкции конкретной лекарственной формы.

Пациентам с астмой важно не прерывать базисную противовоспалительную терапию и не увеличивать дозу формотерола самостоятельно. При ухудшении контроля над заболеванием необходимо обратиться к врачу: это может свидетельствовать о необходимости пересмотра схемы лечения.

¶Хранение

Большинство ингаляционных форм хранят при температуре не выше 25–30 °C, в защищённом от прямых солнечных лучей месте, вдали от нагревательных приборов. Баллоны под давлением нельзя прокалывать или сжигать. Срок годности указывается на упаковке; после его истечения препарат применять нельзя.