Фомидол — антибактериальный препарат¶

Фомидол — торговое наименование лекарственного средства на основе фосфомицина (фосфомицина трометамола), антибактериального препарата широкого спектра действия, применяемого преимущественно для лечения неосложнённых инфекций мочевыводящих путей. Относится к группе производных фосфоновой кислоты и является единственным антибиотиком этого класса, используемым в клинической практике.

¶Общие сведения

Действующее вещество — фосфомицин — было выделено в 1969 году из культуральной жидкости бактерий Streptomyces fradiae. Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах: гранулы для приготовления раствора для приёма внутрь (обычно в дозировке 3 г), порошок, а также в виде фосфомицина натрия для внутривенного введения и фосфомицина трометамола для внутримышечного применения. Название «Фомидол» закрепилось за пероральной формой, содержащей 3 г активного вещества в однократной дозе.

¶Механизм действия

Фосфомицин обладает уникальным механизмом действия, отличающим его от других антибактериальных средств. Он необратимо ингибирует фермент MurA (UDP-N-ацетилглюкозамин-3-енолпирувилтрансферазу), который катализирует первый этап биосинтеза пептидогликана — ключевого компонента клеточной стенки бактерий. Блокирование этого этапа приводит к нарушению формирования клеточной стенки и гибели микроорганизма.

Поскольку мишень действия (MurA) структурно отличается от мишеней бета-лактамов и гликопептидов, перекрёстная резистентность с этими классами антибиотиков отсутствует. Это делает фосфомицин эффективным в отношении ряда возбудителей, устойчивых к другим препаратам.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных бактерий:

• Escherichia coli — основной возбудитель инфекций мочевыводящих путей;
• Proteus mirabilis;
• Klebsiella pneumoniae;
• Enterococcus faecalis;
• Staphylococcus aureus (включая некоторые метициллин-резистентные штаммы);
• Streptococcus spp.;
• Enterobacter spp., Citrobacter spp.

Устойчивость к фосфомицину развивается медленно и встречается относительно редко, что связано с особенностями механизма действия и отсутствием перекрёстной резистентности.

¶Показания к применению

Основное показание — острый неосложнённый цистит у женщин, а также бактериурия при беременности и профилактика инфекций мочевыводящих путей при урологических вмешательствах. Однократный приём 3 г препарата обеспечивает терапевтическую концентрацию в моче в течение 24–48 часов, что делает возможным лечение одной дозой.

Внутривенная форма применяется при более тяжёлых инфекциях: остеомиелите, септицемии, менингите, а также при инфекциях, вызванных полирезистентными возбудителями, в условиях стационара.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь фосфомицин всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 30–40 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–2,5 часа. Препарат не связывается с белками плазмы, не метаболизируется и выводится преимущественно почками в неизменённом виде, создавая высокие концентрации в моче. Период полувыведения — около 3 часов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат в целом хорошо переносится. Наиболее частые нежелательные реакции — диарея, тошнота, головная боль, реже — вагинит, кожная сыпь. Аллергические реакции встречаются редко.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к фосфомицину, тяжёлую почечную недостаточность (для пероральной формы с осторожностью), детский возраст (для некоторых форм — до 5 или 12 лет в зависимости от производителя). При беременности применение допускается по назначению врача, поскольку данных о тератогенности не получено.

¶Место в терапии

Благодаря однократному режиму приёма, отсутствию перекрёстной резистентности и благоприятному профилю безопасности, фосфомицин занимает заметное место в рекомендациях по лечению неосложнённых инфекций мочевыводящих путей. Ряд клинических руководств рассматривает его как препарат первой линии наряду с нитрофурантоином и триметопримом/сульфаметоксазолом. Ограничением служит сравнительно узкая сфера применения и невозможность использования при системных инфекциях в пероральной форме.

¶Аналоги и синонимы

На фармацевтическом рынке фосфомицин представлен под различными торговыми названиями: «Монурал», «Урофосфабол», «Фосфомицин» и другими. «Фомидол» — одно из наименований, встречающихся в странах постсоветского пространства. Действующее вещество во всех случаях одно и то же, различия касаются вспомогательных компонентов и формы выпуска.