Фолиевая кислота в таблетках¶

Фолиевая кислота (лат. acidum folicum, витамин B9, фолацин, птероилглутаминовая кислота) — водорастворимый витамин группы B, необходимый для нормального кроветворения, синтеза нуклеиновых кислот и клеточного деления. В фармацевтике выпускается в форме таблеток, чаще всего в дозировке 1 мг (реже 0,4 мг, 5 мг), и применяется как лекарственное средство и биологически активная добавка.

¶Химическая природа и метаболизм

Молекулярная формула фолиевой кислоты — C₁₉H₁₉N₇O₆, молекулярная масса около 441,4 г/моль. Молекула состоит из птеридинового кольца, парааминобензойной кислоты (ПАБК) и остатка глутаминовой кислоты. Вещество представляет собой жёлто-оранжевый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде и спиртах, чувствительный к свету, нагреванию и кислой среде.

В организме фолиевая кислота восстанавливается до активных коферментных форм — тетрагидрофолата (ТГФ) и его производных. Эти формы участвуют в переносе одноуглеродных групп: в синтезе пуринов и пиримидинов (компонентов ДНК и РНК), в превращении гомоцистеина в метионин, в метаболизме аминокислот серина и глицина. Коферментная форма также необходима для образования тимидилата — нуклеотида, без которого невозможно деление клеток.

¶История открытия

В 1931 году британский врач Люси Уиллс описала вещество, содержащееся в дрожжах и печени, которое излечивало мегалобластную анемию у беременных женщин в Индии. В 1941 году американский биохимик Генри Митчелл выделил его из листьев шпината и назвал «фолиевой кислотой» (от лат. folium — лист). Синтез вещества был осуществлён в 1945 году группой исследователей под руководством Роберта Энглса. С 1940-х годов препарат вошёл в клиническую практику.

¶Формы выпуска и дозировки

Таблетки фолиевой кислоты выпускаются в нескольких стандартных дозировках:

Таблетки обычно содержат вспомогательные вещества: сахарозу, лактозу, крахмал, стеарат кальция. Существуют также комбинированные препараты, где фолиевая кислота сочетается с железом, витамином B12 или другими микронутриентами.

¶Показания к применению

Основные медицинские показания:

• Мегалобластная (фолиеводефицитная) анемия — состояние, при котором нарушается созревание эритроцитов.
• Профилактика дефектов нервной трубки плода (анэнцефалия, spina bifida) — при приёме до зачатия и в первом триместре беременности.
• Дефицит фолатов вследствие несбалансированного питания, алкоголизма, заболеваний кишечника, приёма некоторых лекарств.
• Снижение токсичности метотрексата при лечении ревматоидного артрита, псориаза и онкологических заболеваний.
• Гипергомоцистеинемия — фактор риска сердечно-сосудистых заболеваний.

¶Механизм действия

После всасывания в тонком кишечнике фолиевая кислота транспортируется в печень, где восстанавливается ферментом дигидрофолатредуктазой до активного тетрагидрофолата. Далее ТГФ превращается в метилентетрагидрофолат — ключевой кофермент синтеза тимидилата. Недостаток активных форм блокирует синтез ДНК, что приводит к нарушению деления быстро обновляющихся клеток — прежде всего клеток костного мозга и эпителия.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Фолиевая кислота относится к низкотоксичным препаратам. При превышении дозировки возможны:

• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, бронхоспазм);
• тошнота, вздутие, потеря аппетита;
• при длительном приёме больших доз — бессонница, раздражительность, гиперплазия эпителия.

Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам, злокачественные новообразования (до подтверждения диагноза), дефицит витамина B12 без уточнения причины. Высокие дозы фолатов могут маскировать симптомы B12-дефицитной анемии, что затрудняет диагностику неврологических осложнений.

¶Взаимодействие с другими веществами

Фолиевая кислота взаимодействует с рядом препаратов:

• Метотрексат, триметоприм, пириметамин — антагонисты фолатов, блокирующие дигидрофолатредуктазу.
• Противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) — снижают концентрацию фолатов в крови.
• Оральные контрацептивы — могут уменьшать всасывание витамина.
• Аскорбиновая кислота — в высоких дозах ускоряет разрушение фолиевой кислоты.

¶Рекомендации по приёму

Таблетки принимают внутрь после еды, запивая водой. Суточная профилактическая доза для взрослых — 400 мкг; для беременных — 400–800 мкг; терапевтические дозы при дефиците — 1–5 мг в сутки. Курс и дозировку определяет врач. При беременности приём рекомендуется начинать не менее чем за месяц до зачатия и продолжать до 12-й недели.

¶Значение в питании

Помимо таблетированных форм, фолиевая кислота поступает с пищей. Богатые источники: листовые овощи (шпинат, салат), бобовые, печень, дрожжи, цитрусовые, орехи. Однако термическая обработка разрушает до 50–90 % витамина, поэтому при повышенной потребности (беременность, хронические заболевания) таблетированные формы остаются основным способом восполнения дефицита.

¶Особенности хранения

Таблетки хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке. Срок годности обычно составляет 2–3 года. По истечении срока препарат применять не следует из-за снижения активности.