Флюкостат: противогрибковый препарат флуконазол¶

Флюкостат — торговое наименование лекарственного препарата на основе флуконазола, синтетического противогрибкового средства из группы триазолов. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь, а также в виде раствора для инфузий и порошка для приготовления суспензии. Действующее вещество подавляет рост и размножение патогенных грибов, прежде всего дрожжеподобных грибов рода Candida. Препарат относится к рецептурным средствам и применяется исключительно по назначению врача.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активный компонент — флуконазол, производное бис-триазола. Его молекула избирательно угнетает фермент 14-альфа-деметилазу, участвующий в синтезе эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны гриба. Без эргостерола мембрана теряет целостность, нарушается проницаемость клетки, и гриб погибает. Поскольку у человека аналогичный процесс в синтезе холестерина устроен иначе, избирательность действия обеспечивает относительно низкую токсичность для организма.

Флуконазол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность при приёме внутрь превышает 90 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа. Препарат проникает во все биологические жидкости, включая спинномозговую, и накапливается в роговом слое кожи, ногтях и слизистых оболочках. Период полувыведения составляет около 30 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, флуконазол назначают при следующих состояниях:

• кандидоз слизистых оболочек (полости рта, глотки, пищевода);
• вагинальный кандидоз (острый и рецидивирующий);
• кандидурия и кандидозный баланопостит;
• генерализованный кандидоз, включая кандидемию;
• криптококковый менингит и криптококкоз другой локализации;
• профилактика грибковых инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (при ВИЧ-инфекции, после трансплантации органов, при химиотерапии);
• микозы кожи, включая дерматофитии, при непереносимости местных средств.

Дозировка и длительность курса определяются формой и тяжестью заболевания. При неосложнённом вагинальном кандидозе часто применяется однократный приём 150 мг; при генерализованных инфекциях схема лечения длительная и подбирается индивидуально.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при повышенной чувствительности к флуконазолу или другим азоловым соединениям. Одновременный приём с некоторыми лекарствами (например, с терфенадином, цизапридом, хинидином) недопустим из-за риска удлинения интервала QT и нарушений сердечного ритма.

С осторожностью применяют при печёночной и почечной недостаточности, при алкогольной зависимости, а также у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты и пероральные гипогликемические средства — флуконазол усиливает их действие. При почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще возникают при длительном приёме и высоких дозах. К наиболее частым относят:

• головную боль, головокружение;
• тошноту, боль в животе, диарею, метеоризм;
• кожную сыпь, зуд;
• изменение вкусовых ощущений.

Редко развиваются тяжёлые реакции: гепатотоксичность с повышением уровня печёночных ферментов, анафилактические реакции, синдром Стивенса — Джонсона, алопеция, судороги, лейкопения. При появлении признаков поражения печени (желтуха, тёмная моча, выраженная слабость) приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания

Применение при беременности возможно только при угрозе тяжёлой системной грибковой инфекции, когда ожидаемая польза превышает риск для плода. Флуконазол проникает в грудное молоко в концентрациях, сопоставимых с плазменными, поэтому при необходимости лечения кормление грудью приостанавливают.

При длительной терапии требуется периодический контроль показателей крови — печёночных ферментов, формулы крови, функции почек. Пациентам с несколькими факторами риска поражения печени препарат назначают под усиленным наблюдением.

¶Формы выпуска и условия хранения

Флюкостат выпускается в капсулах по 50, 100 и 150 мг, а также в виде порошка для суспензии и раствора для внутривенного введения. Хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света и недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке.

Отпускается по рецепту. Самостоятельное применение без диагностики недопустимо: схожие симптомы могут вызываться разными возбудителями, а бесконтрольный приём противогрибковых средств способствует формированию устойчивости грибов к лечению.