Флукостат: инструкция по применению при молочнице¶

Флукостат — торговое наименование лекарственного препарата на основе флуконазола, противогрибкового средства из группы триазолов. Выпускается в форме капсул по 50, 100 и 150 мг, а также в виде раствора для инфузий. Применяется для лечения кандидоза (молочницы) и других грибковых инфекций. Действующее вещество — флуконазол — подавляет синтез эргостерола в клеточной мембране грибка, что приводит к его гибели.

¶Действующее вещество и механизм действия

Флуконазол — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра, относящееся к триазольным производным. Механизм действия основан на избирательном угнетении фермента 14-α-деметилазы, участвующего в превращении ланостерола в эргостерол — ключевой компонент клеточной мембраны грибов. Нарушение синтеза эргостерола повышает проницаемость мембраны, что ведёт к потере внутриклеточных компонентов и гибели микроорганизма.

Препарат активен в отношении большинства штаммов Candida albicans, а также Cryptococcus neoformans, Microsporum, Trichophyton и ряда других возбудителей. Устойчивость к флуконазолу встречается у отдельных видов кандид (например, Candida krusei).

¶Форма выпуска и дозировка 150 мг

Капсула 150 мг — наиболее востребованная форма при неосложнённой молочнице. Такая дозировка рассчитана на однократный приём: она создаёт в организме терапевтическую концентрацию, сохраняющуюся в течение нескольких суток. Флуконазол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность превышает 90 % и не зависит от приёма пищи.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–1,5 часа после приёма. Период полувыведения составляет около 30 часов, что и позволяет ограничиваться одной дозой при кандидозе влагалища. Препарат проникает во все биологические жидкости, включая вагинальный секрет.

¶Показания при молочнице у женщин

Основное показание для дозировки 150 мг — острый неосложнённый вагинальный кандидоз (молочница). Заболевание вызывается грибами рода Candida, чаще всего Candida albicans, и проявляется зудом, жжением, творожистыми выделениями и дискомфортом в области наружных половых органов.

Схема применения при неосложнённой форме — однократный приём одной капсулы 150 мг. При рецидивирующем течении (четыре и более эпизода в год) может назначаться поддерживающая терапия: по одной капсуле 150 мг один раз в неделю в течение нескольких месяцев. Такие схемы применяются только по назначению врача.

Другие показания к применению флуконазола: кандидоз ротовой полости и глотки, кандидоз пищевода, генерализованный кандидоз, криптококковый менингит, профилактика грибковых инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом.

¶Способ применения и режим дозирования

Капсулы принимают внутрь целиком, запивая достаточным количеством воды, независимо от приёма пищи. При неосложнённом вагинальном кандидозе разовая доза составляет 150 мг. Повторный приём без консультации врача не рекомендуется.

При кандидозе ротовой полости и глотки назначают 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней. При кандидозе пищевода — 150 мг в сутки, курс до 14–30 дней. При генерализованных формах дозы выше и определяются индивидуально.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы: при клиренсе креатинина ниже 50 мл/мин дозу уменьшают. У пожилых людей при нормальной работе почек коррекция обычно не требуется.

¶Противопоказания

Препарат не применяется в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к флуконазолу или другим азоловым соединениям;
• одновременный приём терфенадина, астемизола, цизаприда — из-за риска нарушений сердечного ритма;
• период беременности и грудного вскармливания без назначения врача;
• детский возраст до 3 лет (для капсульной формы);
• тяжёлая печёночная недостаточность.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, при алкоголизме, а также при одновременном приёме варфарина и других препаратов, метаболизирующихся в печени.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при однократном приёме 150 мг возникают редко и обычно слабо выражены:

• со стороны пищеварения — тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница;
• редко — изменения показателей печёночных ферментов, анафилактические реакции.

При появлении сыпи или признаков поражения печени приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания и взаимодействия

Флуконазол является ингибитором ферментов цитохрома P450, поэтому может повышать концентрацию в крови многих лекарств: антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, циклоспорина, фенитоина. Это требует контроля при комбинированной терапии.

При беременности препарат применяют только при явной необходимости. Флуконазол проникает в грудное молоко, поэтому при кормлении грудью решение о приёме принимает врач.

¶Отличия от местных форм и аналогов

Помимо капсул, флуконазол выпускается в виде вагинальных суппозиториев и кремов для наружного применения. Местные формы действуют непосредственно в очаге инфекции, но системный приём обеспечивает более высокую концентрацию в тканях и удобен однократностью.

Аналогами флуконазола являются другие препараты с тем же действующим веществом, а также противогрибковые средства иных групп — клотримазол, миконазол, итраконазол, нистатин. Выбор препарата и дозировки осуществляется врачом с учётом формы и тяжести заболевания.

¶Меры предосторожности

Самостоятельное применение противогрибковых средств без подтверждённого диагноза нежелательно: схожие симптомы могут вызывать бактериальные инфекции и другие заболевания, требующие иной терапии. Повторные эпизоды молочницы требуют лабораторного подтверждения и обследования на сопутствующие факторы — сахарный диабет, нарушения иммунитета, дисбактериоз.

Приём флуконазола не заменяет гигиенических мер и коррекции образа жизни. Одновременное употребление алкоголя повышает нагрузку на печень.