Флуконазол Канон — противогрибковый препарат¶

Флуконазол Канон — российский лекарственный препарат на основе флуконазола, синтетического противогрибкового средства из группы триазолов. Выпускается в виде капсул и раствора для инфузий; применяется для лечения и профилактики инфекций, вызванных грибами рода Candida, а также некоторых других микозов. Препарат является воспроизведённым (дженериком) и выпускается фармацевтической компанией «Канонфарма продакшн».

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет флуконазол — азольное противогрибковое средство, синтезированное в 1980-х годах британской компанией Pfizer. Флуконазол избирательно подавляет синтез эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. В результате нарушается проницаемость мембраны, и клетка гриба гибнет. Избирательность действия обусловлена тем, что мишень флуконазола — фермент цитохрома P450 грибковой клетки — отличается от аналогичного человеческого фермента, поэтому препарат относительно мало влияет на обмен веществ человека.

Флуконазол активен в отношении большинства видов Candida, включая Candida albicans, а также Cryptococcus neoformans. К нему устойчивы некоторые плесневые грибы (например, Aspergillus) и часть штаммов Candida krusei и Candida glabrata.

¶Формы выпуска и состав

«Флуконазол Канон» представлен несколькими лекарственными формами:

• Капсулы по 50, 100, 150 и 200 мг действующего вещества. Вспомогательные компоненты включают лактозу, крахмал, магния стеарат и другие наполнители.
• Раствор для инфузий во флаконах, содержащий флуконазол в концентрации 2 мг/мл в изотоническом растворе натрия хлорида.

Капсулы предназначены для приёма внутрь, раствор — для внутривенного введения, что позволяет применять препарат у пациентов, не способных глотать, или при необходимости быстрого достижения концентрации в крови.

¶Показания к применению

Препарат применяется при следующих состояниях:

• кандидоз полости рта, глотки и пищевода;
• вагинальный кандидоз (молочница), в том числе рецидивирующий;
• кандидурия и кандидоз мочевыводящих путей;
• системный кандидоз, включая кандидемию;
• криптококковый менингит и другие криптококковые инфекции;
• профилактика грибковых инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом, в том числе после трансплантации и при ВИЧ-инфекции;
• дерматомикозы, включая отрубевидный лишай.

¶Фармакокинетика

Флуконазол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте: биодоступность при приёме внутрь превышает 90 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после приёма капсулы. Препарат слабо связывается с белками плазмы (около 11–12 %), хорошо проникает в большинство тканей и биологических жидкостей, включая спинномозговую жидкость, что важно при лечении криптококкового менингита.

Период полувыведения составляет около 30 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Режим дозирования

Дозировка определяется формой и тяжестью инфекции. При неосложнённом вагинальном кандидозе обычно назначают однократный приём 150 мг. При кандидозе полости рта и глотки — 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней. При системных микозах дозы выше и подбираются индивидуально. У детей доза рассчитывается по массе тела.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к флуконазолу и другим азольным средствам, а также при одновременном приёме некоторых лекарств, удлиняющих интервал QT (например, терфенадина). С осторожностью применяется при нарушениях функции печени и почек, при беременности и в период грудного вскармливания.

Среди возможных побочных эффектов:

• со стороны пищеварения — тошнота, боли в животе, диарея, редко — нарушения функции печени;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд; в редких случаях — тяжёлые реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона;
• изменения лабораторных показателей — повышение активности печёночных ферментов.

¶Лекарственные взаимодействия

Флуконазол является ингибитором изоферментов цитохрома P450, поэтому может повышать концентрацию в крови других препаратов: варфарина, фенитоина, циклоспорина, некоторых гипогликемических средств. Это требует контроля при комбинированной терапии. Одновременный приём с рифампицином, напротив, снижает концентрацию флуконазола.

¶Отличия от оригинального препарата

«Флуконазол Канон» относится к дженерикам — воспроизведённым препаратам, которые содержат то же действующее вещество, что и оригинальное средство (в данном случае — «Дифлюкан»), и выпускаются после истечения патентной защиты. Дженерики проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности, однако могут отличаться по вспомогательным веществам и цене. Стоимость отечественных дженериков, как правило, ниже импортных оригиналов, что расширяет доступность лечения.

¶Меры предосторожности

При длительном приёме препарата рекомендуется периодический контроль функции печени и почек. Пациентам с удлинением интервала QT на электрокардиограмме и с электролитными нарушениями препарат назначают с осторожностью. При появлении признаков поражения печени (желтуха, тёмная моча, выраженная слабость) приём следует прекратить и обратиться к врачу. Самостоятельное применение противогрибковых средств без диагностики может привести к неэффективному лечению и развитию устойчивости грибков.

¶Правовой статус

В России флуконазол отпускается по рецепту врача (за исключением некоторых форм, доступных без рецепта, в зависимости от дозировки и региона). Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что регулирует его предельные отпускные цены.