Флуконазол: инструкция по применению¶

Флуконазол — синтетический противогрибковый препарат группы триазолов, применяемый для лечения и профилактики микозов, вызванных чувствительными к нему грибами. Действующее вещество подавляет синтез эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибковой клетки, что приводит к нарушению её структуры и гибели возбудителя. Выпускается в формах для приёма внутрь (капсулы, таблетки, порошок для суспензии) и для внутривенного введения (раствор для инфузий).

¶Общие сведения

Флуконазол относится к рецептурным лекарственным средствам. Международное непатентованное наименование совпадает с торговым названием действующего вещества; на рынке присутствует множество торговых марок и дженериков. Препарат обладает высокой биодоступностью при приёме внутрь (свыше 90 %), хорошо проникает в ткани и биологические жидкости, включая спинномозговую жидкость, что отличает его от многих других противогрибковых средств.

¶Показания к применению

Инструкция определяет следующие основные показания:

• кандидоз слизистых оболочек (полости рта, глотки, пищевода), в том числе у пациентов со сниженным иммунитетом;
• вагинальный кандидоз (острый и рецидивирующий);
• кандидоз кожи и ногтей;
• криптококкоз, включая криптококковый менингит;
• системные микозы при иммунодефицитных состояниях;
• профилактика грибковых инфекций у пациентов после трансплантации, при химиотерапии, ВИЧ-инфекции и в отделениях интенсивной терапии.

¶Способ применения и дозы

Дозировка зависит от формы инфекции, её тяжести и состояния пациента. Препарат принимают внутрь независимо от приёма пищи, запивая водой. Раствор для инфузий вводят внутривенно капельно со скоростью, не превышающей 200 мг в час.

Ориентировочные схемы (уточняются врачом):

У детей дозы рассчитываются по массе тела и возрасту; у пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азоловым соединениям;
• одновременный приём некоторых лекарств, удлиняющих интервал QT (например, терфенадина, астемизола);
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до определённого порога для отдельных форм (согласно инструкции конкретного препарата).

С осторожностью применяют при печёночной и почечной недостаточности, при алкоголизме, а также при беременности — только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает риск.

¶Побочные действия

Наиболее часто встречаются головная боль, тошнота, боли в животе, диарея, метеоризм, кожная сыпь. Реже отмечаются головокружение, нарушение вкуса, бессонница, повышение активности печёночных ферментов. В единичных случаях возможны тяжёлые реакции: синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции, удлинение интервала QT и связанные с ним нарушения ритма, гепатотоксичность.

¶Особые указания

При появлении признаков поражения печени (желтуха, тёмная моча, слабость) препарат отменяют. Во время длительного лечения контролируют показатели крови и функцию печени и почек. Флуконазол взаимодействует со многими лекарствами: он повышает концентрацию варфарина, пероральных гипогликемических средств, фенитоина, циклоспорина, что требует наблюдения. Рифампицин, напротив, ускоряет выведение флуконазола, снижая его эффективность.

¶Механизм действия

Флуконазол избирательно ингибирует фермент 14-α-деметилазу, участвующий в превращении ланостерола в эргостерол. Без эргостерола мембрана грибковой клетки теряет прочность и не может нормально функционировать, что тормозит рост и размножение гриба. Селективность действия обусловлена тем, что у человека аналогичный фермент устроен иначе, поэтому препарат относительно безопасен для клеток организма.

¶Лекарственные формы и хранение

Препарат выпускают в капсулах по 50, 100, 150 и 200 мг, в таблетках, в виде порошка для приготовления суспензии и в форме раствора для инфузий (2 мг/мл). Хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, обычно не выше 25 °C. Срок годности и условия для конкретной формы приведены на упаковке.

¶Отпуск и статус

Флуконазол отпускается по рецепту врача. Самолечение недопустимо: неправильный выбор дозы или показаний снижает эффективность терапии и способствует формированию устойчивых штаммов грибов. Назначение и коррекцию лечения проводит медицинский специалист с учётом диагноза, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.