Фенилэфрин: препараты и применение¶

Фенилэфрин — лекарственное средство из группы α₁-адреномиметиков, применяемое преимущественно как сосудосуживающее и противоотёчное средство. По химической структуре представляет собой производное фенилэтиламина; в медицинской практике используется в виде соли — гидрохлорида фенилэфрина. Вещество суживает периферические сосуды, повышает артериальное давление при внутривенном введении и уменьшает отёк слизистой оболочки носа при местном применении.

¶Фармакологические свойства

Фенилэфрин является селективным агонистом α₁-адренорецепторов. Стимуляция этих рецепторов в сосудистой стенке вызывает сокращение гладких мышц и сужение просвета сосудов. В отличие от адреналина, фенилэфрин практически не действует на β-адренорецепторы, поэтому не вызывает выраженной тахикардии и почти не влияет на сердце при местном использовании.

Основные эффекты:

• сужение сосудов слизистой носа, уменьшение кровенаполнения и отёка;
• повышение артериального давления при системном введении;
• расширение зрачка без влияния на аккомодацию (при местном применении в офтальмологии).

При приёме внутрь биодоступность низкая из-за метаболизма в кишечнике, поэтому пероральные формы применяются ограниченно. Период полувыведения при внутривенном введении составляет около 2,5–3 часов.

¶Препараты для носа

Наиболее распространённая группа средств, содержащих фенилэфрин, — назальные деконгестанты. Вещество входит в состав как монопрепаратов, так и комбинированных растворов и спреев.

Типичные торговые наименования и формы:

• Виброцил — комбинированный препарат: фенилэфрин + диметинден (малеат). Выпускается в виде капель и спрея для носа, а также геля.
• Назол Бэби и Назол Кидс — комбинированные средства с фенилэфрином и диметинденом, предназначенные для детей.
• Адрианол — содержит фенилэфрин в комбинации с другими компонентами.
• Полидекса с фенилэфрином — комбинированный спрей, включающий также антибиотики и глюкокортикостероид.

Фенилэфрин в назальных формах обычно присутствует в концентрации 0,125 % (детские формы) или 0,25 % (взрослые). Действие наступает в течение нескольких минут и сохраняется 4–6 часов.

¶Препараты для глаз

В офтальмологии фенилэфрин применяется для диагностического расширения зрачка и при некоторых воспалительных состояниях. Выпускается в виде капель с концентрацией 2,5 % и 10 %.

Примеры:

• Ирифрин — глазные капли с фенилэфрином (2,5 % и 10 %).
• Диагностические растворы для расширения зрачка перед офтальмологическим осмотром.

Применение 10 % раствора у взрослых позволяет достичь мидриаза за 15–30 минут; у детей и пожилых используют меньшие концентрации.

¶Препараты для инъекций и инфузий

Системное применение фенилэфрина связано с коррекцией гипотензии, в том числе при анестезии и в интенсивной терапии. Растворы для инъекций содержат фенилэфрин в концентрации 10 мг/мл и разводятся перед введением.

• Мезатон — историческое торговое название фенилэфрина в России и странах бывшего СССР, выпускается в виде раствора для инъекций 1 %.
• Растворы фенилэфрина для инфузий, применяемые в операционной и палатах интенсивной терапии.

Внутривенное введение требует контроля артериального давления и применяется только в условиях стационара.

¶Комбинированные препараты

Фенилэфрин часто входит в состав многокомпонентных средств:

Комбинация с антигистаминным компонентом (диметинденом) снижает риск медикаментозного ринита и уменьшает аллергический компонент отёка.

¶Формы выпуска и концентрации

Фенилэфрин встречается в следующих лекарственных формах:

• капли назальные 0,125 % и 0,25 %;
• спрей назальный 0,25 % и 0,5 %;
• гель назальный;
• капли глазные 2,5 % и 10 %;
• раствор для инъекций 1 % (10 мг/мл).

¶Показания и ограничения

Показания зависят от формы:

• назальные средства — острый и аллергический ринит, синусит, подготовка к диагностическим процедурам в ЛОР-практике;
• глазные капли — расширение зрачка для диагностики, иридоциклит (в составе комплексной терапии);
• инъекционные формы — артериальная гипотензия, в том числе при спинальной и общей анестезии.

Ограничения и предостережения:

• гипертоническая болезнь, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз;
• закрытоугольная глазукома для глазных форм;
• длительное применение назальных деконгестантов может вызывать медикаментозный ринит;
• у детей раннего возраста применяются только специальные детские формы и по назначению врача.

¶Историческая справка

Фенилэфрин был синтезирован в 1930-х годах и вошёл в клиническую практику как сосудосуживающее средство под названием «неосинефрин». В СССР и ряде стран Восточной Европы он долгое время был известен как мезатон. По мере развития комбинированных назальных препаратов фенилэфрин стал одним из наиболее используемых деконгестантов, вытеснив в ряде ниш более старые симпатомиметики.

¶Значение в практике

Благодаря селективности действия и относительно мягкому влиянию на сердце фенилэфрин остаётся востребованным как в амбулаторной (назальные и глазные формы), так и в стационарной (инъекционные формы) практике. Его присутствие в комбинированных препаратах позволяет одновременно воздействовать на сосудистый и аллергический компоненты воспаления.