Фексофенадин в форме капель¶

Фексофенадин — антигистаминный лекарственный препарат, селективный блокатор периферических H1-рецепторов гистамина, относящийся к фармакологической группе антигистаминных средств второго поколения. Выпускается преимущественно в форме таблеток, однако в офтальмологической практике применяется также в виде глазных капель (раствора для местного применения). Именно глазные капли с фексофенадином являются единственной официально зарегистрированной «капельной» формой этого вещества; назальные и иные капли с фексофенадином в большинстве стран не зарегистрированы.

¶Общая характеристика

Фексофенадин представляет собой метаболит другого антигистаминного средства — терфенадина. Молекулярная формула — C₃₂H₃₉NO₄, молекулярная масса — около 501,7 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, что учитывается при создании лекарственных форм. В глазных каплях действующее вещество содержится в виде гидрохлорида фексофенадина в концентрации 0,05 % (0,5 мг/мл).

Ключевая особенность фексофенадина — отсутствие выраженного седативного эффекта и кардиотоксичности, что отличает его от препаратов первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин) и от терфенадина. Это связано с тем, что фексофенадин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не блокирует центральные H1-рецепторы.

¶История

Терфенадин был внедрён в клиническую практику в 1980-х годах, однако вскоре выяснилось, что он способен вызывать удлинение интервала QT и опасные желудочковые аритмии, особенно при совместном приёме с некоторыми лекарствами. В результате были созданы препараты на основе активного метаболита — фексофенадина, лишённого этого недостатка. Фексофенадин был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1996 году. Глазная форма (капли) появилась позже и применяется при сезонном аллергическом конъюнктивите.

¶Фармакологическое действие

Фексофенадин конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладких мышцах сосудов, эндотелии и нервных окончаниях. При местном применении в виде капель препарат воздействует преимущественно на ткани конъюнктивы и слизистой оболочки глаза, снижая проявления аллергической реакции:

• зуд в глазах;
• покраснение и гиперемию конъюнктивы;
• слезотечение;
• отёчность век.

Препарат не обладает способностью проникать в тучные клетки и препятствовать высвобождению гистамина — он блокирует уже выделившийся медиатор, поэтому применяется скорее для устранения симптомов, чем для их профилактики в момент контакта с аллергеном. При закапывании системная абсорбция минимальна, что снижает риск общих побочных эффектов.

¶Показания к применению

Глазные капли с фексофенадином применяются главным образом при:

Препарат неэффективен при конъюнктивитах инфекционной природы и не заменяет антибактериальную или противовирусную терапию.

¶Способ применения и дозировка

Для взрослых и детей старше 12 лет типичная схема — по одной капле в каждый глаз два раза в сутки. Интервал между закапываниями обычно составляет около 12 часов. Длительность применения определяется врачом; при сезонных формах курс может продолжаться в течение всего периода цветения причинно-значимых растений.

Перед закапыванием рекомендуется снять контактные линзы, так как консерванты, входящие в состав раствора (например, бензалкония хлорид), могут накапливаться на поверхности линз и раздражать роговицу. Линзы можно надеть не ранее чем через 10–15 минут после процедуры.

¶Побочные эффекты и ограничения

При местном применении фексофенадин переносится, как правило, хорошо. Возможные нежелательные реакции:

• преходящее жжение или покалывание в глазу;
• сухость слизистой;
• головная боль;
• сонливость (редко, при системной абсорбции);
• аллергические реакции местного характера.

Противопоказания включают индивидуальную гиперчувствительность к компонентам раствора. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по назначению врача, после оценки соотношения пользы и риска. У детей младше 12 лет безопасность глазной формы изучена недостаточно.

¶Место среди антигистаминных средств

Фексофенадин входит в группу антигистаминных препаратов второго поколения наряду с лоратадином, цетиризином, дезлоратадином и левоцетиризином. Его отличительные черты — минимальная седация и отсутствие кардиотоксического действия. В офтальмологии капли с фексофенадином конкурируют с растворами кетотифена, олопатадина, азеластина и эмедастина. Выбор конкретного средства определяется врачом с учётом тяжести симптомов, возраста пациента и сопутствующих заболеваний.

¶Хранение и отпуск

Глазные капли с фексофенадином отпускаются по рецепту. Хранят их в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). После вскрытия флакона срок годности раствора ограничен — как правило, не более одного месяца, что связано с риском микробного загрязнения. По истечении этого срока остатки препарата следует утилизировать.