Эторикоксиб: селективный ингибитор ЦОГ-2¶

Эторикоксиб — синтетическое нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), применяемое преимущественно для купирования острой боли и лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата. Выпускается под рядом торговых наименований, среди которых наиболее известны «Аркоксиа» и «Лекас» (торговое название, используемое отдельными производителями в странах СНГ). Международное непатентованное наименование — эторикоксиб.

¶Химическая характеристика и механизм действия

По химической структуре эторикоксиб относится к производным метансульфонамида и содержит в составе молекулы метильную, хлорную и пиридиновую группы. Молекулярная масса составляет около 358 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях.

Терапевтический эффект основан на избирательном подавлении фермента циклооксигеназы-2. Этот фермент участвует в синтезе простагландинов, которые при воспалении вызывают боль, отёк и повышение температуры. В отличие от неселективных НПВС (например, ибупрофена или диклофенака), эторикоксиб в терапевтических дозах слабо влияет на ЦОГ-1 — фермент, отвечающий за защиту слизистой желудка и нормальную работу тромбоцитов. Это снижает риск повреждения желудочно-кишечного тракта, хотя полностью его не исключает.

¶Показания к применению

Препарат назначают при следующих состояниях:

• остеоартроз (гонартроз, коксартроз и другие локализации);
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острый подагрический артрит;
• острая боль после хирургических вмешательств, в том числе в стоматологии и ортопедии;
• первичная дисменорея;
• боль в нижней части спины.

Эторикоксиб применяется у взрослых; для пациентов младше 16 лет безопасность и эффективность не установлены.

¶Дозировка и режим приёма

Стандартные дозы зависят от показания:

Таблетки принимают внутрь независимо от приёма пищи, один раз в сутки. Максимальная суточная доза — 120 мг, длительность применения при острой боли обычно не превышает 8 дней.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь эторикоксиб быстро всасывается, биодоступность приближается к 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Вещество связывается с белками плазмы более чем на 90 %. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов цитохрома P450 (прежде всего CYP3A4). Выводится преимущественно через почки в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 22 часов, что позволяет принимать препарат однократно в сутки.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не назначают при:

• повышенной чувствительности к эторикоксибу или другим компонентам;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности;
• сердечной недостаточности тяжёлой степени;
• неконтролируемой артериальной гипертензии;
• беременности (особенно в третьем триместре) и в период грудного вскармливания;
• после аортокоронарного шунтирования.

С осторожностью применяют у пожилых пациентов, при наличии сердечно-сосудистых заболеваний в анамнезе, отёках, нарушениях функции печени. Как и другие селективные ингибиторы ЦОГ-2, эторикоксиб может повышать риск тромботических осложнений (инфаркт миокарда, инсульт), поэтому при длительном приёме требуется врачебный контроль.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение;
• диспепсия, тошнота, боль в эпигастрии;
• повышение артериального давления;
• отёки нижних конечностей;
• гриппоподобный синдром, слабость.

Реже возникают язвы и кровотечения желудочно-кишечного тракта, нарушения функции печени, аллергические реакции, нарушения сердечного ритма. При появлении выраженных симптомов приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Взаимодействие с другими лекарствами

Эторикоксиб усиливает действие антикоагулянтов (варфарина), что требует контроля международного нормализованного отношения. Совместный приём с другими НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту, повышает риск желудочно-кишечных осложнений. Ингибиторы АПФ, диуретики и бета-блокаторы могут снижать эффективность гипотензивной терапии. Рифампицин, как индуктор ферментов печени, уменьшает концентрацию эторикоксиба в крови.

¶Правовой статус и обращение

В большинстве стран эторикоксиб отпускается по рецепту врача. В Российской Федерации он включён в перечень рецептурных препаратов; безрецептурная продажа не допускается. Торговое название «Лекас» зарегистрировано рядом производителей в качестве дженерика эторикоксиба и содержит то же действующее вещество в аналогичных дозировках (60, 90, 120 мг). Взаимозаменяемость дженериков определяется инструкцией конкретного производителя и решением лечащего врача.

¶Место в терапии

Эторикоксиб занимает нишу препаратов выбора при необходимости длительного обезболивания у пациентов с повышенным риском гастропатий. При этом он не устраняет причину заболевания и рассматривается как симптоматическое средство. Клинические руководства рекомендуют назначать его в минимальной эффективной дозе и по возможности коротким курсом, особенно у лиц с сердечно-сосудистыми факторами риска.